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J-GLOBAL ID：202002272267420593   整理番号：20A2476607

不活性および活性PI3K脂質キナーゼを識別する構造的特徴【JST・京大機械翻訳】

Structural Features that Distinguish Inactive and Active PI3K Lipid Kinases

著者 (4件)： Zhang Mingzhen (Computational Structural Biology Section, Frederick National Laboratory for Cancer Research, National Cancer Institute at Frederick, Frederick, MD 21702, USA) ,  Jang Hyunbum (Computational Structural Biology Section, Frederick National Laboratory for Cancer Research, National Cancer Institute at Frederick, Frederick, MD 21702, USA) ,  Nussinov Ruth (Computational Structural Biology Section, Frederick National Laboratory for Cancer Research, National Cancer Institute at Frederick, Frederick, MD 21702, USA) ,  Nussinov Ruth (Department of Human Molecular Genetics and Biochemistry, Sackler School of Medicine, Tel Aviv University, Tel Aviv 69978, Israel)
資料名： Journal of Molecular Biology  (Journal of Molecular Biology)
巻： 432  号： 22  ページ： 5849-5859  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0124B  ISSN： 0022-2836  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PI3K/Akt経路を介したPI3K脂質キナーゼシグナルは,細胞増殖と増殖を調節する。蛋白質キナーゼの活性と不活性状態を区別する構造的特徴はよく確立されているが,脂質キナーゼの場合ではなく,2つの状態間のスイッチを制御する構造機構ではなかった。クラスI PI3Kは触媒および調節サブユニットを有する偏性ヘテロ二量体である。ここでは,PI3K結晶構造を解析した。nSH2(不活性状態)の構造は,崩壊した活性化ループ(a-ループ)とINキナーゼドメインヘリックス11(kα11)によって特徴付けられる。活性状態では,a-ループが拡張され,OUT立体配座でkα11が広がった。本解析は,調節サブユニットにおけるnSH2ドメインがa-ループを介して活性化,触媒作用および自己阻害を調節することを示唆する。阻害,活性化および触媒シナリオはクラスIA PI3Kによって共有される;活性化は発癌性変異により模倣され,阻害はアロステリック阻害剤戦略を提供する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結晶構造 ,  立体配座 ,  *脂質 ,  発癌性 ,  タンパク質キナーゼ ,  細胞増殖 ,  サブユニット ,  *ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ
準シソーラス用語： 触媒作用 ,  アロステリック阻害 ,  ヘテロ二量体 ,  自己阻害 ,  ドメイン構造 ,  Akt/蛋白質キナーゼB ,  *キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： PI3Kα ,  Ras ,  nSH2 ,  触媒および調節サブユニット ,  PI3K変異

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： 不活性 ,  活性 ,  PI3K ,  脂質 ,  キナーゼ ,  識別 ,  構造的特徴