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J-GLOBAL ID：202002272411247659   整理番号：20A1051412

修飾親油性ドメインを持つ(S)-SNAP-5114類似体としてのN-置換ニペコチン酸【JST・京大機械翻訳】

N-Substituted Nipecotic Acids as (S)-SNAP-5114 Analogues with Modified Lipophilic Domains

著者 (3件)： Bock Michael C. (Department of Pharmacy - Center for Drug Research, Ludwig-Maximilians-Universitaet Muenchen, Butenandtstrasse 5-13, 81377, Munich, Germany) ,  Hofner Georg (Department of Pharmacy - Center for Drug Research, Ludwig-Maximilians-Universitaet Muenchen, Butenandtstrasse 5-13, 81377, Munich, Germany) ,  Wanner Klaus T. (Department of Pharmacy - Center for Drug Research, Ludwig-Maximilians-Universitaet Muenchen, Butenandtstrasse 5-13, 81377, Munich, Germany)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 15  号： 9  ページ： 756-771  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 鉛物質(S)-SNAP-5114由来の潜在的mGAT4阻害剤を合成し,それらの阻害能を特性化した。親化合物からの変化は,カルボン酸,アルコール,ニトリル,カルボキサミド,スルホンアミド,アルデヒドまたはケトン機能,またはアミノ酸部分構造を含む,より極性部分を有する,それぞれの芳香族4-メトキシおよび4-メトキシフェニル基の置換を含んだ。さらに,芳香族4-メトキシ基の一つ以上の置換が得られた化合物の効力と選択性にどのように影響するかを調べた。合成された試験物質(S)-1-{2-[(S)-SNAP-5114の芳香族4-メトキシ部分の1つの位置におけるカルボアルデヒド機能を特徴とする)は5.89±0.07のpIC50値を持つことが見出され,その結果,同等のサブタイプ選択性を示しながら,親物質よりもわずかに強力なmGAT4阻害剤を構成した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 極性 ,  アミノ酸 ,  アルコール ,  *アルデヒド ,  カルボン酸 ,  ケトン ,  ニトリル ,  構造活性相関 ,  スルホンアミド ,  カルボアミド ,  キャラクタリゼーション ,  類似物質
準シソーラス用語： *脂溶性 ,  部分構造 ,  GABA取込み阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： GABA取り込み阻害剤 ,  Mgat4 ,  医薬品化学 ,  神経化学 ,  構造活性相関

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： 修飾 ,  親油性 ,  ドメイン ,  SNAP ,  類似体 ,  置換 ,  ニペコチン酸