G蛋白質共役エストロゲン受容体,GPER,機能の調節に関する治療的展望【JST・京大機械翻訳】

Rouhimoghadam Milad; Rouhimoghadam Milad; Lu Anh S.; Salem Aliasger K.; Salem Aliasger K.; Filardo Edward J.; Filardo Edward J.

文献

J-GLOBAL ID：202002272741865705 整理番号：20A2696171

G蛋白質共役エストロゲン受容体,GPER,機能の調節に関する治療的展望【JST・京大機械翻訳】

Therapeutic Perspectives on the Modulation of G-Protein Coupled Estrogen Receptor, GPER, Function

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資料名：
巻： 11 ページ： 591217 発行年： 2020年
JST資料番号： U7068A ISSN： 1664-2392 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：スイス (CHE) 言語：英語 (EN)

エストロゲンは,ERα,ERβ,およびG蛋白質共役エストロゲン受容体(GPER)と名付けられた細胞受容体を介して,それらの生理学的および病態生理学的作用を発揮する。エストロゲン調節生理学は,エストロゲンバイオアベイラビリティと受容体感受性を調節する因子によって強く制御されるが,これらの制御機構の破壊は,生殖機能,癌,心血管および神経変性疾患,肥満,インスリン抵抗性,子宮内膜症,および全身性エリテマトーデスの喪失をもたらす。エストロゲンバイオアベイラビリティまたは受容体活性を調節することによるエストロゲン生理学の回復は,これらの病態を治療するための効果的なアプローチである。エストロゲン作用を阻害する治療介入は,乳癌および前立腺癌の治療および早発性思春期および排卵不妊症に対し効果的に使用される。理論的には,エストロゲン生合成をブロックする処理はERとGPERでのエストロゲン作用を防ぐ必要があるが,薬剤耐性とリガンド非依存性受容体活性化はまだ発生する可能性がある。さらに,エストロゲン生合成の遮断は,自然発生または人工外因性エストロゲンによるエストロゲン受容体の活性化を阻害しない。より複雑なシナリオは,これらの薬剤がGPERアゴニストとして機能するので,ERを拮抗する抗エストロゲン薬によって提供される。代謝調節不全および進行癌との関連に基づき,GPERは,西洋社会に直面するいくつかの重大な健康懸念の治療に対する有望な治療標的である。GPERを特異的に標的化する選択的リガンドが開発され,ヒト疾患を治療するための薬理学的薬剤としてすぐに機能している。ここでは,エストロゲン療法の現状と,GPERがこれらの治療に保持する意味合いをレビューした。また,既存のGPER標的薬剤,GPER標的化治療の開発に向けた付加的アプローチ,およびこれらの治療法がエストロゲン標的療法の既存の様式を補完する可能性についても議論する。Copyright 2020 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体

引用文献 (156件)：

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