文献

J-GLOBAL ID：202002272819912579   整理番号：20A2656834

気道過敏性に対するα5β1/αvβ1インテグリンの二重アンタゴニスト【JST・京大機械翻訳】

Dual antagonists of α5β1/αvβ1 integrin for airway hyperresponsiveness

著者 (14件)： Sundaram Aparna (School of Medicine, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Chen Chun (Pliant Therapeutics, 260 Littlefield Ave, South San Francisco, CA 94080, USA) ,  Isik Reed Nilgun (School of Medicine, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Liu Sean (Lung Biology Center, Department of Medicine, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Ki Yeon Seul (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  McIntosh Joel (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Tang You-Zhi (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Yang Hyunjun (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Adler Marc (ChemPartner, 280 Utah Avenue, South San Francisco, CA 94080, USA) ,  Beresis Richard (ChemPartner, 280 Utah Avenue, South San Francisco, CA 94080, USA) ,  Seiple Ian B. (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Sheppard Dean (School of Medicine, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  DeGrado William F. (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Jo Hyunil (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 22  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インテグリンα5β1の阻害は,喘息発作時の収縮力の伝達を阻止する新しい治療選択肢として現れる。既知αvβ1インテグリン阻害剤の骨格置換によりインテグリンα5β1の新規阻害剤を設計し合成した。これらのインテグリンα5β1阻害剤はαvβ1インテグリンに対してナノモル効力を保持し,二重インテグリンα5β1/αvβ1阻害剤の開発に有望である。疎水性アダマンタン基の導入は,インテグリンαvβ3に対する選択性と同様に,効力を有意に促進した。また,ex vivoマウス気管リングアッセイにおいて,阻害剤(11)の1つが気道過敏性を低下させた。本研究の結果は,潜在的新規喘息治療薬としてのインテグリンα5β1阻害剤のさらなる開発を導くのに役立つであろう。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 疎水性 ,  気管 ,  抗喘息薬 ,  喘息 ,  *インテグリン ,  シクロアルカン ,  架橋化合物
準シソーラス用語： インテグリンα5β1 ,  *アンタゴニスト ,  *インテグリンβ1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： インテグリンα5β1 ,  インテグリンαvβ1 ,  インテグリン阻害剤 ,  RGDインテグリン ,  喘息

分類 (1件)： 生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： アダマンタン

タイトルに関連する用語 (3件)： 気道過敏性 ,  β1インテグリン ,  アンタゴニスト