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{{ $t("message.AD_EXPIRE_DATE") }}2024年03月
文献
J-GLOBAL ID:202002273402573821   整理番号:20A0200342

オレキシン1受容体アンタゴニストYNT-707の必須構造 V 17-アミノ基上の置換基の構造活性相関研究【JST・京大機械翻訳】

Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, part V: Structure-activity relationship study of the substituents on the 17-amino group
著者 (14件):
資料名:
巻: 30  号:ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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YNT-707(2)およびYNT-1310(3)のようなモルフィン型オレキシン1受容体(OX_1R)拮抗剤は,OX_1Rに対して強力で非常に高い選択的拮抗活性を示す。2の必須構造の著者らの研究の過程において,モルフィナン骨格の単純化により新しい足場を同定した。しかし,D環除去足場を持つ新しい化学物質は不十分な活性を示した。これらの誘導体の活性を改善するために,主に17-窒素基に焦点を合わせた置換基の効果を調べた。17-N-置換誘導体および環状誘導体を合成し,OX_1R拮抗活性を調べた。分析結果は,17-窒素上のOX_1R拮抗活性と置換基の間の興味ある関係を示した。拮抗活性は,17-置換基の嵩高さが増加するにつれて増加した。最後に,17-N-Boc誘導体14aは最も強力なOX_1R拮抗活性(K_i=14.8nM)を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
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薬物の構造活性相関  ,  薬物の合成 
物質索引 (1件):
物質索引
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