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J-GLOBAL ID：202002273467645426   整理番号：20A2247374

新規抗血管新生剤の発見 第11部:血管正常化を促進する活性分子に基づくPROTACの開発【JST・京大機械翻訳】

Discovery of novel anti-angiogenesis agents. Part 11: Development of PROTACs based on active molecules with potency of promoting vascular normalization

著者 (7件)： Shan Yuanyuan (Department of Pharmacy, The First Affiliated Hospital of Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Si Ru (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Wang Jin (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Zhang Qingqing (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Li Jing (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Ma Yuexiang (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China) ,  Zhang Jie (School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 205  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らの最近の研究は抗血管新生剤の発見に焦点を当てた。抗血管新生剤により誘導される血管正常化は,有望な戦略である。血管正常化促進能を有する新規血管新生阻害剤を開発した。ここでは,以前に開発した抗血管新生剤に基づく蛋白質分解標的化キメラ(PROTAC)の設計,合成および予備的評価を報告した。2つのPROTACは,HUVECsに対して強力なVEGFR-2阻害と抗増殖活性を示した。さらに,それらはHEK293細胞に対して有意な細胞毒性なしにEA.hy926細胞においてVEGFR-2の蛋白質レベルを減少できた。新規PROTACsは,異常な血管を正常化するために使用することができ,薬剤の効率的なデリバリーをもたらす。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *血管 ,  キメラ ,  タンパク質分解 ,  細胞毒性 ,  ターゲティング ,  HEK293細胞 ,  *血管新生阻害薬
準シソーラス用語： VEGF受容体2 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： PROTAC ,  抗血管形成剤 ,  活性分子 ,  血管正規化

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗血管新生剤 ,  発見 ,  血管 ,  促進 ,  PROTAC ,  開発