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J-GLOBAL ID:202002274091101278   整理番号:20A2190849

アセチルコリンエステラーゼに対するEupatorium adenophorumからのフラボノイドの阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Inhibitory activities of flavonoids from Eupatorium adenophorum against acetylcholinesterase
著者 (10件):
資料名:
巻: 170  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: C0793A  ISSN: 0048-3575  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Eupatorium adenophorumから単離した15のフラボノイドは,Caenorhabditis elegansとSpodoptera lituraから分離したアセチルコリンエステラーゼ(AChE)に対して阻害活性を示した。それらのIC_50値は,線虫および昆虫種から分離したAChEに対して,それぞれ12.54から89.06μg/mLおよび12.08から86.01μg/mLの範囲であった。AChEは,試験した全てのフラボノイドによって用量依存的に阻害され,単離された化合物クエルセタチン-7-O-(6-O-カフェオイル-β-D-グルコピラノシドは,C.elegansおよびS.lituraからのAChEに対して最も高い阻害効果を示し,IC_50値はそれぞれ12.54μg/mLおよび12.58μg/mLであった。阻害活性に対するフラボノイドの構造-活性関係は,グルコース中の付加的フェノール性水酸基がそれらの阻害効果に好ましく,阻害活性の増加の程度もフェノール性水酸基の数に依存することを示した。Lineweaver-BurkとDixonプロットは,クエルセタチン-7-O-(6-O-カフェオイル-β-D-グルコピラノシドがAChEに対する可逆的阻害剤であることを示した。クエルセタチン-7-O-(6-O-カフェオイル-β-D-グルコピラノシド,5,4′-ジヒドロキシラボン及びクエルセチン-3-O-β-D-グルコピラノシドは混合型競合様式でAChEを阻害し,これらの化合物は二重結合部位AChE阻害剤であった。さらに,9つの化合物はC.elegansに対して毒作用を示し,S.lituraの成長および発育に対する阻害効果を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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害虫に対する農薬 
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