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J-GLOBAL ID：202002275040933527   整理番号：20A1003117

3-アミドクマリン類の合成,抗菌およびキチナーゼ阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, antimicrobial and chitinase inhibitory activities of 3-amidocoumarins

著者 (5件)： Sharma Rajesh Kumar (Department of Chemistry, MMV, Banaras Hindu University, Varanasi 221005, India) ,  Singh Vineeta (Department of Biotechnology, Institute of Engineering and Technology, Sitapur Road, Lucknow 226021, India) ,  Tiwari Neha (Department of Chemistry, MMV, Banaras Hindu University, Varanasi 221005, India) ,  Butcher R.J. (Department of Chemistry, Howard University, 525 College Street NW, Washington DC 20059, USA) ,  Katiyar Diksha (Department of Chemistry, MMV, Banaras Hindu University, Varanasi 221005, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 98  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の3-アミドクマリン類を合成し,in vitroでそれらの抗菌活性とキチナーゼ阻害活性を試験した。これらの中で,化合物5k,5l,8b-8d,8fおよび8gは,試験した菌株のいくつかに対して6.25~25μg/mLの範囲のMIC値で良好な抗菌活性を示したが,化合物5l,8b,8cおよび8fは少なくとも1つまたは2つの真菌株に対して良好な活性を示した。分析した化合物5d,5k,5l,8bおよび8cのいくつかは有意なキチナーゼ阻害活性を示し,IC50値は3.74~5.6μMの範囲であった。それらの中で,5lはIC50値3.74μMの強力なキチナーゼ阻害剤であることが証明された。全合成化合物の酵素阻害剤相互作用分子ドッキング研究をより良く理解するために,Aspergillus fumigatusキチナーゼ1W9U上で行った。化合物5lは-8.44Kcal/molの結合エネルギー値を持つ受容体と高い結合親和性を示した。本研究は合成化合物の構造活性相関(SAR)も提供した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結合エネルギー ,  相互作用 ,  抗細菌作用 ,  構造活性相関 ,  酵素阻害剤 ,  受容体 ,  真菌類 ,  全合成 ,  *キチナーゼ ,  Aspergillus fumigatus ,  in vitro実験 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： クマリン ,  3-アミドクマリン ,  抗菌薬 ,  抗真菌薬 ,  キチナーゼ阻害剤 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： クマリン

タイトルに関連する用語 (5件)： アミド ,  クマリン類 ,  抗菌 ,  キチナーゼ ,  阻害活性