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J-GLOBAL ID：202002275404667804   整理番号：20A1105529

肺癌異種移植(NCI-H1975)マウスモデルにおける不可逆的二重EGFR/HER2阻害剤としての新規キナゾリン誘導体のin vivo有効性研究【JST・京大機械翻訳】

In vivo efficacy studies of novel quinazoline derivatives as irreversible dual EGFR/HER2 inhibitors, in lung cancer xenografts (NCI-H1975) mice models

著者 (5件)： Das Debasis (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd., Sangtian Island Innovation Park, No. 1 Huayun Road, Suzhou 215123, PR China) ,  Xie Lingzhi (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd., Sangtian Island Innovation Park, No. 1 Huayun Road, Suzhou 215123, PR China) ,  Wang Jingbing (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd., Sangtian Island Innovation Park, No. 1 Huayun Road, Suzhou 215123, PR China) ,  Shi Jingli (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd., Sangtian Island Innovation Park, No. 1 Huayun Road, Suzhou 215123, PR China) ,  Hong Jian (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd., Sangtian Island Innovation Park, No. 1 Huayun Road, Suzhou 215123, PR China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 99  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 肺癌は最も一般的な癌であり,世界中で癌関連死の原因となっている。第一世代可逆的,ATP競合阻害剤ゲフィチニブおよびロチニブは,肺腺癌腫瘍(NSCLC)において良好な臨床応答を示した。しかし,ほとんどすべての患者はこれらの阻害剤に対して時間をかけて耐性を発症した。EGFR阻害剤のそのような耐性は,EGFRのキナーゼドメインにおける獲得されたL858RおよびT790M点突然変異としばしば関連していた。これらの抵抗問題を克服するために,第二および第三世代抑制剤を発見した。FDAは,NSCLCの治療のための第3世代不可逆的EGFR阻害剤であるアファチニブ,第2世代不可逆阻害剤およびオミチニブを承認した。L858RおよびT790M変異に対する強力なEGFRキナーゼ阻害活性を示す新しい共有キナゾリン阻害剤(E)-N-(4-(6d)および(E)-N-(4-(3-クロロ-4-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニルアミノ)-7-(2-エトキシエトキシ)キナゾリン-6-イル)-4-(ジメチル-アミノ)2-ブテンアミド(6h))を同定した。化合物6hは,変異型および野生型腫瘍細胞系においてAZD9291(オスモチニブ)に類似した選択性を示した。in vitro細胞アッセイ6dと6hは,アファチニブとオスモチニブより良かった。これらの化合物のin vivo抗腫瘍効果研究を,NCI-H1975マウス異種移植で行った。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  死 ,  腫瘍 ,  *異種移植 ,  抑制剤 ,  点突然変異 ,  野生型 ,  *肺腫瘍 ,  非小細胞肺癌 ,  in vitro実験 ,  *EGF受容体
準シソーラス用語： 肺腺癌 ,  ドメイン構造 ,  EGFRチロシンキナーゼ阻害剤 ,  キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： EGFR ,  HER2 ,  肺癌 ,  異種移植 ,  NSCLC ,  NCI-H1975

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (9件)： 肺癌 ,  異種移植 ,  マウスモデル ,  EGFR ,  HER2 ,  阻害剤 ,  キナゾリン誘導体 ,  有効性 ,  研究