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J-GLOBAL ID：202002276508798056   整理番号：20A1924408

HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤によるホタルルシフェラーゼ活性の阻害【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of firefly luciferase activity by a HIF prolyl hydroxylase inhibitor

著者 (3件)： Guenter Julia (Institute of Physiology, University of Zurich, Zurich, & National Centre of Competence in Research ’Kidney.CH’, Zurich, Switzerland) ,  Wenger Roland H. (Institute of Physiology, University of Zurich, Zurich, & National Centre of Competence in Research ’Kidney.CH’, Zurich, Switzerland) ,  Scholz Carsten C. (Institute of Physiology, University of Zurich, Zurich, & National Centre of Competence in Research ’Kidney.CH’, Zurich, Switzerland)
資料名： Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology  (Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology)
巻： 210  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0049A  ISSN： 1011-1344  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3つの低酸素誘導因子(HIF)プロリル-4-ヒドロキシラーゼドメイン(PHD)1~3酵素は,HIF経路に酸素感受性を与え,腎貧血の治療のための新規治療標的である。PHDの阻害は,虚血および慢性炎症を含む他の低酸素関連疾患においてさらに有益である可能性がある。いくつかの薬理学的PHD阻害剤(PHI)は利用可能であるが,それらの選択性とその化学的基礎の理解は限られている。ここでは,PHI JNJ-42041935(JNJ-1935)がホタルルシフェラーゼ基質D-ルシフェリンと構造的に類似していることを報告する。著者らの結果は,JNJ-1935がホタルルシフェラーゼ酵素活性の新しい阻害剤であることを示した。対照的に,PHI FG-4592(ロキサダスト)とFG-2216(ICA,BIQ,IOX3,YM311)はホタルルシフェラーゼに影響しなかった。阻害のJNJ-1935モードは1.36μMのK_iと競合する。D-ルシフェリンは,JNJ-1935との構造類似性にもかかわらず,PHDを阻害しなかった。本研究は,ホタルルシフェラーゼとPHD阻害剤の化学的要求に加えて,以前に未知のJNJ-1935オフターゲット効果への洞察を提供し,これらの酵素を標的とする新規化合物の開発を知らせる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酸素 ,  酵素 ,  基質 ,  酵素活性度 ,  貧血 ,  虚血 ,  酸素欠乏 ,  *プロリンヒドロキシラーゼ ,  薬理学
準シソーラス用語： *ホタルルシフェラーゼ ,  慢性炎症 ,  治療標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 低酸素 ,  2-オキソグルタル酸 ,  ジオキシゲナーゼ ,  エピジェネティクス ,  腎臓病 ,  エリスロポエチン

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： D-ルシフェリン

タイトルに関連する用語 (6件)： HIF ,  プロリルヒドロキシラーゼ ,  阻害剤 ,  ホタル ,  ルシフェラーゼ活性 ,  阻害