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J-GLOBAL ID:202002277579139035   整理番号:20A1756811

ジルコニウム-89及びガリウム-68による八座キレート剤DFO*及びオキソDFO*の放射性標識【JST・京大機械翻訳】

Radiolabelling of the octadentate chelators DFO* and oxoDFO* with zirconium-89 and gallium-68
著者 (8件):
資料名:
巻: 25  号:ページ: 789-796  発行年: 2020年 
JST資料番号: W1738A  ISSN: 0949-8257  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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近年,陽電子放出断層撮影(免疫PET)によるジルコニウム-89(89Zr)標識モノクローナル抗体(Ab)による臨床イメージングは,異なるタイプの癌の診断のための核医学において,重要な重要性を得ている。放射性金属89Zrの錯化とそのAbへの付着のために,キレート剤が必要である。今日まで,六座キレート剤デスフェリオキサミン(DFO)だけがこの目的のために臨床に適用される。しかし,[89Zr]Zr-DFO複合体は,金属の不完全な配位球により,in vivoで放射性金属を十分安定ではなく,部分的に放出する前臨床証拠が増加している。これは骨における骨親和性放射性金属の好ましくない非特異的取り込みをもたらし,従って,シグナル対ノイズ比を低下させ,患者への線量増加をもたらす。過去において,歯数>6を有するいくつかの新しいキレート剤が発表され,特に八座DFO誘導体DFO*が発表されている。しかし,DFO*は限られた水溶性を示し,2017年にオキソDFO*と呼ばれる酸素を含む類似体が開発されている。しかし,89Zrによる放射性標識のためのオキソDFO*の適合性に関するデータは,まだ報告されていない。この概念実証研究において,八座,水溶性キレート剤オキソDFO*,および類似の八座,しかし,より少ない水溶性誘導体DFO*および現在の「標準」キレート剤DFOとの比較において,得られた錯体[89Zr]Zr-オキソDFO*のin vitro安定性に関する最初の放射性標識結果を提示した。”その結論]は,得られた錯体[89Zr]Zr-オキソDFO*のin vitro安定性と同様に,得られた錯体[89Zr]Zr-オキソDFO*のin vitro安定性を示す。さらに,短寿命PET金属ガリウム-68による放射性標識に対するDFO*とオキソDFO*の適合性を論じた。グラフ抽象:水溶性,八座キレート剤オキソDFO*は陽電子エミッタジルコニウム-89と安定な錯体を提供する。放射線標識は,室温と中性pHで実行でき,従って,オキソDFO*は,免疫PETへの応用のための有望なキレート剤である。Copyright Society for Biological Inorganic Chemistry (SBIC) 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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第4族,第5族元素の錯体  ,  診断用薬の基礎研究 
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