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J-GLOBAL ID：202002278031753683   整理番号：20A2291781

癌検出のためのシクロオキシゲナーゼ2標的光学イメージング剤,フルオロコキシブDの薬物動態特性【JST・京大機械翻訳】

Pharmacokinetic characterization of fluorocoxib D, a cyclooxygenase-2-targeted optical imaging agent for detection of cancer

著者 (10件)： Cekanova Maria (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Cekanova Maria (The University of Tennessee, UT-ORNL Graduate School of Genome, Science and Technology, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Pandey Sony (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Olin Shelly (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Ryan Phillip (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Stokes Jennifer E. (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Hecht Silke (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Small Animal Clinical Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Martin-Jimenez Tomas (The University of Tennessee, College of Veterinary Medicine, Department of Biomedical and Diagnostic Sciences, Knoxville, Tennessee, United States) ,  Uddin Md. Jashim (Vanderbilt University School of Medicine, Vanderbilt Institute of Chemical Biology, Center for Molecular Toxicology and Vanderbilt-Ingram Cancer Center, A. B. Hancock, Jr., Memorial Laboratory for Cancer Research, Departments of Biochemistry, Chemistry and ...) ,  Marnett Lawrence J. (Vanderbilt University School of Medicine, Vanderbilt Institute of Chemical Biology, Center for Molecular Toxicology and Vanderbilt-Ingram Cancer Center, A. B. Hancock, Jr., Memorial Laboratory for Cancer Research, Departments of Biochemistry, Chemistry and ...)
資料名： Journal of Biomedical Optics  (Journal of Biomedical Optics)
巻： 25  号： 8  ページ： 086005  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1782A  ISSN： 1083-3668  CODEN： JBOPFO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 要約。意義:フルオロコキシブD,N-[(ローダミン-X-イル)ブタ-4-イル]-2-[1-(4-クロロベンゾイル)-5-メトキシ-2-メチル-1H-インドール-3-イル]アセトアミド)は,シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)発現癌細胞を検出する水溶性光学イメージング剤である。目的:フルオロコキシブDの薬物動態と安全性特性,およびin vitroとin vivoでの癌細胞を検出する能力を評価した。方法:フルオロコキシブDの薬物動態パラメーターを,高速液体クロマトグラフィー分析を用い,6研究イヌで1mg/kgフルオロコキシブDの静脈内投与後,指定時点で採取した血漿から評価した。フルオロコキシブDの安全性を,6つの研究イヌにおける物理的評価,完全な血液計数,血清化学プロファイル,および完全な尿検査を用いて,投与後3日間評価した。COX-2発現癌細胞を検出するフルオロコキシブDの能力を,in vitroでヒト5637細胞を用い,in vivoでイヌ癌細胞による特異的なフルオロコキシブD取り込みの鼻鏡検査評価中に行った。結果:毒性の証拠はなく,臨床的に関連する有害事象はイヌでは認められなかった。フルオロコキシコキシブD(114.8±50.5ng/ml)のピーク濃度を投与後0.5時間で採取した血漿で検出した。セレコキシブの前処理は,COX-2発現ヒト5637癌細胞におけるフルオロコキシブDの特異的取り込みを阻害した。フルオロコキシブD取込は,in vivoでクライアント所有イヌの鼻鏡検査中に,組織学で確認されたCOX-2発現頭と頚部癌で検出された。検出されたフルオロコキシブD信号の特異的腫瘍対正常組織比は,画像J分析を用いて平均3.7±0.9であった。結論:著者らの結果は,フルオロコキシブDが,画像誘導最小侵襲性生検および外科的処置中のCOX-2発現癌およびそれらの辺縁の検出に用いられる安全な光学イメージング剤であることを示唆する。Copyright The Authors Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血漿 ,  血清 ,  腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  静脈内投与 ,  *造影剤 ,  ヒト ,  *画像処理 ,  検尿 ,  生検 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  in vitro実験 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 有害事象 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： フルオロコキシブ ,  光学イメージング ,  シクロオキシゲナーゼ-2 ,  薬物動態パラメータ ,  自然発生癌のイヌ ,  生検

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： セレコキシブ

タイトルに関連する用語 (6件)： 癌検出 ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  標的 ,  光学 ,  イメージング剤 ,  薬物動態