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J-GLOBAL ID：202002278252206150   整理番号：20A2517622

ノシセプチン/オルファニンFQ受容体における偏ったアゴニズム:N/OFQ(1-13)-NH_2に関する構造活性研究【JST・京大機械翻訳】

Biased Agonism at Nociceptin/Orphanin FQ Receptors: A Structure Activity Study on N/OFQ(1-13)-NH₂

著者 (11件)： Pacifico Salvatore (Department of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Italy) ,  Ferrari Federica (Department of Medical Sciences, Section of Pharmacology, University of Ferrara, Italy) ,  Albanese Valentina (Department of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Italy) ,  Marzola Erika (Department of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Italy) ,  Neto Joaquim Azevedo (Department of Medical Sciences, Section of Pharmacology, University of Ferrara, Italy) ,  Ruzza Chiara (Department of Medical Sciences, Section of Pharmacology, University of Ferrara, Italy) ,  Ruzza Chiara (LTTA Laboratory for Advanced Therapies, Technopole of Ferrara, Italy) ,  Calo Girolamo (Department of Medical Sciences, Section of Pharmacology, University of Ferrara, Italy) ,  Preti Delia (Department of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Italy) ,  Guerrini Remo (Department of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Italy) ,  Guerrini Remo (LTTA Laboratory for Advanced Therapies, Technopole of Ferrara, Italy)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 19  ページ： 10782-10795  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ノシセプチン/オルファニンFQ(N/OFQ)はN/OFQペプチド(NOP)受容体の選択的刺激を介して異なる生物学的機能を制御する。N/OFQの多面的作用は,異なる治療領域における革新的薬剤としてのNOPリガンドの開発を制限する。機能的選択性(高偏性アゴニズム)の薬理学的概念は,有益な作用および/または副作用の軽減に有用である。このように,G蛋白質またはβアレスチンに対する大きなバイアス因子を有する分子は,NOPバイアス調節の翻訳値の検討に必要である。ここで,NOP標的化ペプチド誘導体の不均一ライブラリーのバイアス挙動をin vitroで評価し,G蛋白質対β-アレスチンの選択的活性化を支配する構造決定因子への可能な洞察を与えた。結果は,N/OFQ(1-13)-NH_2の脂質化がNOP受容体に対するG蛋白質バイアスアゴニストを得るための有用な戦略であることを示す。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ペプチド ,  脂質 ,  *受容体 ,  副作用 ,  生物活性 ,  薬理学 ,  バイアス ,  ターゲティング ,  in vitro実験
準シソーラス用語： アレスチン ,  ノシセプチン受容体 ,  βアレスチン ,  決定因子 ,  多面的作用 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： ノシセプチン ,  オルファニンFQ ,  受容体 ,  構造活性 ,  研究