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J-GLOBAL ID：202002279209909347   整理番号：20A2518136

初期開発における連続フロー処理へのアミド化の適応における実際的考慮と実例【JST・京大機械翻訳】

Practical Considerations and Examples in Adapting Amidations to Continuous Flow Processing in Early Development

著者 (3件)： Li Bryan (Chemical Research & Development, Pharmaceutical Science Small Molecules Division, Worldwide Research and Development, Pfizer Inc., Connecticut, United States) ,  Weisenburger Gerald A. (Chemical Research & Development, Pharmaceutical Science Small Molecules Division, Worldwide Research and Development, Pfizer Inc., Connecticut, United States) ,  McWilliams J. Christopher (Chemical Research & Development, Pharmaceutical Science Small Molecules Division, Worldwide Research and Development, Pfizer Inc., Connecticut, United States)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 24  号： 10  ページ： 2311-2318  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アミド化は医薬品研究と開発において最も頻繁に実行される反応である。早期開発化合物の調製のためのプラグ流反応器(PFR)プロセス条件へのアミド化の適応の実現可能性を調べた。良好な熱安定性を有するカップリング試薬の中で,カルボジイミドとT3Pは,容易に可溶性で,前活性化を必要とせず,優れた反応速度論を提供し,便利な生成物単離を可能にするので,選択された。カルボジイミド/2-ヒドロキシルピリジンオキシド(HOPO)プロトコルを,PFR設計に容易に適応できる均一供給と反応流による4つの事例研究で示した。ヘッドツーヘッド比較では,T3PもPFRフロープロセスに容易に適応でき,同等の収率を与えた。EDC/HOPO法は,ラセミ化に非常に敏感な基質を含まないアミド化に対して良好に機能した。その水適合性は,水が溶解性を助ける共溶媒として添加されるので,アミン反応物が塩形である場合,選択の試薬になる。ラセミ化に非常に敏感な基質に対して,PFR連続流条件下でTBTUまたはCOMUを用いたペプチドカップリングの成功した例を示した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ラセミ化 ,  アミン ,  ペプチド ,  *アミド化 ,  基質 ,  反応器 ,  *連続流 ,  プラグ流 ,  カップリング剤 ,  事例研究 ,  可溶性 ,  反応速度論
準シソーラス用語： 共溶媒 ,  反応物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 流動アミド化 ,  連続プロセス ,  ペプチドカップリング ,  初期開発

分類 (2件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  第3族元素の錯体  (CE01060J)

物質索引 (1件)： カルボジイミド

タイトルに関連する用語 (5件)： 初期 ,  開発 ,  連続フロー ,  アミド化 ,  適応