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J-GLOBAL ID：202002279541014676   整理番号：20A1188348

新規で長時間作用性の殺菌剤アゾール,PC1244,OnAspergillus 燻蒸の感染におけるVitroandinの有効性【JST・京大機械翻訳】

In VitroandIn VivoEfficacy of a Novel and Long-Acting Fungicidal Azole, PC1244, onAspergillus fumigatusInfection

著者 (27件)： Colley Thomas ,  Sehra Gurpreet ,  Chowdhary Anuradha ,  Alanio Alexandre ,  Kelly Steven L. ,  Kizawa Yasuo ,  Armstrong-James Darius ,  Fisher Matthew C. ,  Warrilow Andrew G. S. ,  Parker Josie E. ,  Kelly Diane E. ,  Kimura Genki ,  Nishimoto Yuki ,  Sunose Mihiro ,  Onions Stuart ,  Crepin Damien ,  Lagasse Franz ,  Crittall Matthew ,  Shannon Jonathan ,  McConville Matthew ,  King-Underwood John ,  Naylor Alan ,  Bretagne Stephane ,  Murray John ,  Ito Kazuhiro ,  Strong Pete ,  Rapeport Garth
資料名： Antimicrobial Agents and Chemotherapy  (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
巻： 62  号： 5  ページ： e01941-17  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0802A  ISSN： 0066-4804  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 局所または吸入投与のために設計された新しいトリアゾールPC1244の抗真菌作用を,in vitroで試験した。PC1244は,MIC範囲0.016~0.25μg/mlで,臨床A.fumigatus(n=96)に対して強力な抗真菌活性を示したが,ボリコナゾールに対するMIC範囲は0.25~0.5μg/mlであった。PC1244は,組換え体A.fumigatus CYP51AおよびCYP51B(ステロール14α-デメチラーゼ)酵素の強い結合阻害剤であり,8nMの50%阻害濃度で,エルゴステロール合成inA fumigatusを強く阻害した。PC1244は広範囲の病原性真菌(MIC範囲,<0.0078~2μg/ml),特にAspergillus terreus,Trichophyton rubrum,Candida albicans,Candida glabrata,Candida krusei,Cryptococcus gattii,Cryptococcus neneoans,およびRhizopus oryzaeに対して有効であった。また,PC1244は,bothA.fumigatus菌糸および気管支上皮細胞に急速に吸収され,持続的な抗真菌作用を産生することが証明された。さらに,PC1244は殺菌活性(最小殺菌濃度,2μg/ml)を示し,これはボリコナゾールより8倍強力であることを示した。in vivoでは,一時的好中球に対するPC1244(3.2~80μg/ml)の1日1回鼻腔内投与により,肺の真菌負荷,血清中のガラクトマンナン濃度,および循環炎症性サイトカイン濃度が減少した。さらに,PC1244による7日間の拡張予防は,予防的治療の1日のものより優れていることを示し,PC1244の効果の蓄積を示唆した。したがって,PC1244はヒト肺におけるA.fumigatus感染症の治療のための新しい治療法である可能性がある。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 菌糸 ,  血清 ,  抗真菌作用 ,  ヒト ,  *燻蒸 ,  感染症 ,  真菌類 ,  メチルトランスフェラーゼ ,  *Aspergillus ,  *殺菌薬 ,  好中球 ,  in vitro実験 ,  ガラクトマンナン
準シソーラス用語： 最小殺菌濃度 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗かび薬の基礎研究  (GW17060K) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ボリコナゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： 長時間 ,  殺菌剤 ,  アゾール ,  燻蒸 ,  感染 ,  有効性