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J-GLOBAL ID：202002279743750239   整理番号：20A0592856

抗リーシュマニア治療薬の強化探索を目的とした潜在的阻害剤の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of potential inhibitors targeted for strengthening search of anti-leishmanial therapeutics

著者 (3件)： Jha Anubhuti (Department of Biotechnology, National Institute of Technology Raipur, Raipur, Chhattisgarh, India) ,  Verma Stuti (Department of Biotechnology, National Institute of Technology Raipur, Raipur, Chhattisgarh, India) ,  Kumar Awanish (Department of Biotechnology, National Institute of Technology Raipur, Raipur, Chhattisgarh, India)
資料名： Biologia  (Biologia)
巻： 75  号： 3  ページ： 437-445  発行年： 2020年 
JST資料番号： W4097A  ISSN： 1336-9563  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 内臓リーシュマニア症(VL:致死性疾患)は,WHOに従って,年間70,000~90,000の割合で発生することが報告されている。VLは,VLの90%の症例を引き起こすLeishmania donovani種によって引き起こされる。現在の治療体制は,既存の抗リーシュマニア療法の実質的な毒性副作用と世界の異なる部分からの薬剤耐性の出現により満足できない。これらの問題は,VLの既存の治療に不適当な管理を行う。抗腫瘍治療における欠点を克服するための種々の研究がある。同様に,本研究において,著者らは強力な抗リーシュマニアの同定のためにL.donovaniのHSP100(熱ショック蛋白質)を標的とした。Leishmania寄生虫が哺乳類宿主のマクロファージの熱ストレスに遭遇するとHsp100蛋白質が放出され,効果的な標的となる。このin silico研究は,L.donovani HSP100を標的とすることにより,10の非探索リガンドとミルテホシン(対照として使用される確立された抗リーシュマニア薬)を用いて行われた。著者らは,2つの試験配位子のジオススピリンとベンゾオキサボロールがL.donovani HSP100と優れたドッキング能力を有し,薬物類似性とADMET(吸収分布,代謝,および排泄)特性の更なる分析のために選ばれたことを報告する。これらの2つのリガンドドッキングスコアは,抗リーシュマニアより良く,薬物候補としてより良いADMET特性を持っていた。結果は,HSP100がL.donovaniの潜在的薬物標的であるという著者らの仮説を支持するためのリードと確認を与えた。Copyright Institute of Molecular Biology, Slovak Academy of Sciences 2019 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 寄生虫 ,  排泄 ,  熱ショックタンパク質 ,  副作用 ,  *Leishmania ,  暑熱ストレス ,  ドッキング ,  薬物耐性 ,  類似性 ,  哺乳類 ,  タンパク質 ,  マクロファージ
準シソーラス用語： リガンド ,  in silico ,  Leishmania donovani , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Leishmania donovani ,  HSP100 ,  ジオスピリン ,  ベンゾオキサボロール ,  強力な抗リーシュマニア薬

分類 (5件)： 遺伝学研究法  (EC01020N) ,  異種生物間相互作用  (EE01050A) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  微生物の生化学  (EG03020N) ,  動物分類学  (EJ01030T)

タイトルに関連する用語 (6件)： リーシュマニア ,  治療薬 ,  強化 ,  探索 ,  阻害剤 ,  同定