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J-GLOBAL ID：202002279821076598   整理番号：20A2772715

細胞内蛋白質-蛋白質相互作用の非透過性阻害剤を送達するための溶菌ペプチドの折畳み機能パラダイムの脱共役【JST・京大機械翻訳】

Uncoupling the Folding-Function Paradigm of Lytic Peptides to Deliver Impermeable Inhibitors of Intracellular Protein-Protein Interactions

著者 (5件)： Miller Stephen E. (Chemical Biology Laboratory, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Tsuji Kohei (Chemical Biology Laboratory, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Abrams Rachel P.M. (Section of Infections of the Nervous System, National Institute of Neurological Disorders and Stroke, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Burke Terrence R. Jr. (Chemical Biology Laboratory, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Schneider Joel P. (Chemical Biology Laboratory, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 142  号： 47  ページ： 19950-19955  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,膜溶解ペプチド(MLP)を細胞適合性細胞内デリバリービークルに変換する新しい戦略として,ペプチド骨格N-メチル化の使用を述べた。細胞膜と関わる溶解ペプチドの能力は,細胞への不透過性カーゴを運ぶ薬剤デリバリーに対し開発されているが,それらの固有の毒性は,それらの臨床的翻訳を制限する,狭い治療窓を生じる。ほとんどの線形MLPsでは,膜活性に対する必要条件は細胞表面での折畳みである。N-メチルアミドによる骨格の修飾は折畳みを阻害し,それは溶解電位の低下に直接相関するが,細胞侵入に最小に影響するだけであった。MLP由来のN-メチル化ペプチドのライブラリーを合成し,β-シートとヘリックス形成ペプチドの両方を含む異なる二次構造にわたってこの方法の広範な有用性を示す構造-活性研究を行った。この戦略は,細胞内で標的活性を示す蛋白質-蛋白質相互作用阻害剤の悪名な困難なクラスのデリバリーにより強調される。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電位 ,  溶解 ,  メチル化 ,  *ペプチド ,  細胞膜 ,  *溶菌 ,  *折畳み ,  貨物 ,  *折畳み機 ,  二次構造 ,  必要条件
準シソーラス用語： *脱共役 ,  *蛋白質間相互作用 ,  細胞表面 ,  細胞適合性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  生物物理的研究法  (EA03020V)

タイトルに関連する用語 (9件)： 蛋白質-蛋白質相互作用 ,  非透過性 ,  阻害剤 ,  送達 ,  溶菌 ,  ペプチド ,  折畳み ,  パラダイム ,  脱共役