in vitroでの多重溶質キャリア(SLC)取込輸送体のための22抗結核薬の包括的基質特性評価【JST・京大機械翻訳】

Parvez M. M.; Kaisar Nazia; Shin Ho Jung; Lee Yoon Jae; Shin Jae-Gook

文献

J-GLOBAL ID：202002280429762265 整理番号：20A1732796

in vitroでの多重溶質キャリア(SLC)取込輸送体のための22抗結核薬の包括的基質特性評価【JST・京大機械翻訳】

Comprehensive Substrate Characterization of 22 Antituberculosis Drugs for Multiple Solute Carrier (SLC) Uptake TransportersIn Vitro

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著者 (5件)： , , , ,
資料名：
巻： 62 号： 9 ページ： Null 発行年： 2018年
JST資料番号： E0802A ISSN： 0066-4804 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

溶質キャリア(SLC)輸送体に対する抗結核薬の基質電位は,それらの薬物配置と薬物動態の十分に確立された理解にもかかわらず,現在まで十分に特性化されていない。この研究では,Xenopus laevisocyteを用い,in vitroでHEK-293細胞を安定にトランスフェクトした,SLCファミリー輸送体が仲介する取り込みに対する22種類の現在利用可能な抗結核薬の基質電位を包括的に検討した。結果は,エタンブトール,イソニアジド,アモキシシリンおよびプロチオンアミドがSLC輸送体の新しい基質として作用することを示唆した。さらに,代表的な輸送体阻害剤の存在下では,抗結核薬の取り込みは阻害剤の非存在下で取込と比較して顕著に減少し,対応する輸送体の関与を示唆した。細胞取り込み研究を実施し,エタンブトールのK_m値は,有機カチオン輸送体1(OCT1),OCT2,OCTN1およびOCTN2に対し,それぞれ,526.1±15.6,212±20.1,36.8±20.1,および455.0±28μMであった。ことが分った。”E.1]のK_m値は,それぞれ,有機カチオン輸送体1(OCT1),OCT2,OCTN1,およびOCTN2に対し,それぞれ526.1±15.6,212±20.1,36.8±20.1および455.0±28μMであった。同様に,K_mofプロチオンアミドはOCT1に対して805.8±23.4μMであり,一方,有機アニオン輸送体3(OAT3)に対するイソニアジドおよびアモキシシリンのK_m値は,それぞれ233.7±14.1および161.4±10.6μMであった。エタムブトール,プロチオンアミド,イソニアジド,およびアモキシシリンに対するベラパミル,プロベネシド,およびイブプロフェンに対するin vitroでの輸送体阻害速度論から推定されるin vivo薬物-薬物相互作用インデックスは,臨床薬物相互作用に対する可能性を示した。結論として,これは輸送体と22の抗結核薬相互作用を示した最初の研究である。本研究は,これらの抗結核薬の体内動態,薬物-薬物相互作用,および薬物動力学の機構的理解に役立つであろう。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の輸送 , 生物学的機能

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