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J-GLOBAL ID：202002281155050337   整理番号：20A2517637

強力なパン-フィロウイルス阻害剤としてのエストロゲン受容体リガンドのスクリーニングとリバースエンジニアリング【JST・京大機械翻訳】

Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors

著者 (16件)： Cooper Laura (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Cooper Laura (Department of Microbiology and Immunology, College of Medicine, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Schafer Adam (Department of Microbiology and Immunology, College of Medicine, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Li Yangfeng (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Cheng Han (Department of Microbiology and Immunology, College of Medicine, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Medegan Fagla Bani (Department of Microbiology and Immunology, College of Medicine, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Shen Zhengnan (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Nowar Raghad (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Dye Katherine (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Anantpadma Manu (Department of Microbiology, Boston University School of Medicine, National Emerging Infectious Diseases Laboratories, Massachusetts, United States) ,  Anantpadma Manu (Department of Virology and Immunology, Texas Biomedical Research Institute, Texas, United States) ,  Davey Robert A. (Department of Microbiology, Boston University School of Medicine, National Emerging Infectious Diseases Laboratories, Massachusetts, United States) ,  Davey Robert A. (Department of Virology and Immunology, Texas Biomedical Research Institute, Texas, United States) ,  Thatcher Gregory R. J. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Rong Lijun (Department of Microbiology and Immunology, College of Medicine, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States) ,  Xiong Rui (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, and UICentre, University of Illinois at Chicago, Illinois, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 19  ページ： 11085-11099  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Ebola(EBOV)とMarburg(MARV)ウイルスを含むフィロウイルスは公衆衛生に深刻な脅威をもたらす病原体である。フィロウイルス感染症を治療するための薬剤は承認されていないが,これは主要な医学的必要性を代表している。選択的エストロゲン受容体モジュレータ(SERM)トレミフェンは,EBOV糖蛋白質(GP)への結合を介して,強力なEBOVウイルス侵入阻害剤としてFDA承認薬のスクリーニングから以前に同定された。ERリガンドの焦点スクリーンは,EBOVとMARVの強力な二重阻害剤として,リダフェン-Bを同定した。ER活性を除去する最適化とリバースエンジニアリングは,感染性EBOV Zaire(0.09μM)とMARV(0.64μM)に対して強力な阻害を示す新規化合物30(XL-147)をもたらした。変異誘発研究は,EBOVウイルス侵入の阻害がGPとの直接相互作用により仲介されることを確認した。重要なことに,化合物30はBundibugyo,Tai森林,RestonおよびMenglaウイルスに対して広域スペクトル抗フィロウイルス活性を示し,これらの菌株のいくつかに対して報告された最初のサブマイクロモル抗ウイルス薬であり,従って汎フィロウイルス阻害剤としてのさらなる開発を正当化した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  相互作用 ,  スクリーン ,  抗ウイルス薬 ,  糖タンパク質 ,  スペクトル ,  感染症 ,  変異誘発 ,  公衆衛生 ,  病原体 ,  *フィロウイルス ,  *リバースエンジニアリング
準シソーラス用語： ウイルス侵入 ,  感染性 ,  侵入阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (7件)： パン ,  フィロウイルス ,  阻害剤 ,  エストロゲン受容体 ,  リガンド ,  スクリーニング ,  リバースエンジニアリング