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J-GLOBAL ID：202002281599914976   整理番号：20A2487475

統合分子記述アプローチおよび加速予測安定性(APS)からのアモキシシリン経口用量安定性の測定,解析および予測【JST・京大機械翻訳】

Measurement, analysis and prediction of amoxicillin oral dose stability from integrated molecular description approach and accelerated predictive stability (APS)

著者 (8件)： Merienne Camille (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Marchand Chloe (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Filali Samira (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Salmon Damien (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Salmon Damien (Laboratoire de Recherche et Developpement de Pharmacie Galenique Industrielle, UMR 5305, Plateforme Fripharm, Faculte de Pharmacie, Universite Claude Bernard Lyon 1, Lyon, France) ,  Pivot Christine (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Pirot Fabrice (Service Pharmaceutique, Groupement Hospitalier Centre Edouard Herriot, Place d’Arsonval, 69437 Lyon Cedex 03, Lyon, France) ,  Pirot Fabrice (Laboratoire de Recherche et Developpement de Pharmacie Galenique Industrielle, UMR 5305, Plateforme Fripharm, Faculte de Pharmacie, Universite Claude Bernard Lyon 1, Lyon, France)
資料名： Pharmaceutical Technology in Hospital Pharmacy  (Pharmaceutical Technology in Hospital Pharmacy)
巻： 5  号： 1  ページ： 20200009  発行年： 2020年 
JST資料番号： W3820A  ISSN： 2365-2411  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:再導入薬物試験で使用される低アモキシシリン経口剤形(5mg)の安定性は,完全には記録されなかった。さらに,貯蔵中の抗生物質製剤安定性に対するアモキシシリンの塩部分および(2)アモキシシリン-排出相互作用のインパクトは特性化されず,シェルフライフからの薬剤呼気日の推定は不確かであった。したがって,本研究の主な目的は,半予測方法論を用いて,アモキシシリンの2つの製剤のシェルフライフを推定することであった。方法:5mgアモキシシリンに相当するアモキシシリンナトリウム(AS)とアモキシシリン三水和物(ATH)を,経口硬カプセル中で微結晶セルロース(MCC)と配合し,次に4つの環境条件(25°C/60%または80%相対湿度(RH),40°C/75%RH;60°C/5%RH)を,45と84日間,気候室で与えた。したがって,アモキシシリン-MCC混合物のキャラクタリゼーションを,減衰全反射Fourier変換赤外分光法(ATR-FTIR)によって評価し,貯蔵時間,温度,およびRHの関数として,アモキシシリン含有量(クロマトグラフ法を示す安定性によって決定)のプロファイルを,加速予測安定性(APS)によって行われた予め定義された動力学モデルに当てはめた。結果:加熱および湿潤雰囲気中で貯蔵されたAS,ATH,MCCおよびバルク試料のATR-FTIR分析は,セルロースの水とヒドロキシル基の間の一般的分子内および分子間水素結合,および(2)セルロース中の遊離ヒドロキシルと会合した,広い未解決の3600から3000cm-1バンドによって記述されるセルロースへの水収着を確認した。さらに,β-ラクタム環(ν_C=O)とアミド基(ν_C=O)の1776と1687cm-1での吸収の劇的な減少が,バルクの湿潤化に起因するASとATHの分解の結果として明らかにされた。アモキシシリン分解は,時間曝露を通してATHよりも速いAS分解を示すクロマトグラフィー分析により確立された。温度-RHの複合効果はAPSによってうまくモデル化され,ASとATHはそれぞれ加速(自己触媒分解機構)と線形分解を示した。速いAS分解はATHよりも水素アクセプタ計数比および極性表面に対する低い水素ドナーとリンクすると考えられ,AS-MCC固体分散への水吸着によるAS加水分解の確率(例えばAS分子間の保護分子内水素結合の減少)を増加させた。さらに,固体の劇的な均質化を含む化合物は,水吸着に対してより敏感な非晶質相の増加と共にMCCの結晶度に影響した。結論:経口用量型に対するアモキシシリン化合物の改良は,塩部分および賦形剤の分子記述子を考慮することにより合理化され,赤外振動分光法およびクロマトグラフィー分析から特性化され,最終的に加速安定性アッセイから予測される,生産の適切なプロセスの選択により改善された。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 予測技法 ,  アクセプタ ,  赤外線 ,  相互作用 ,  相対湿度 ,  水素 ,  *セルロース ,  加水分解 ,  抗生物質 ,  賦形剤 ,  湿潤 ,  結晶度 ,  ヒドロキシ基 ,  FTIR分光法 ,  アミノ酸 ,  ラクタム ,  フェノール類 ,  硫黄複素環化合物 ,  第一アミン

著者キーワード (4件)： 加速老化 ,  病院薬剤配合 ,  加水分解 ,  シェルフライフ

分類 (2件)： 抗生物質一般  (GX01000E) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： アモキシシリン

タイトルに関連する用語 (10件)： 統合 ,  分子 ,  記述 ,  加速 ,  予測 ,  安定性 ,  APS ,  アモキシシリン ,  経口用量 ,  解析