Entamoeba histolytica(赤痢アメーバ)に非常に活性なニトロラジカルアニオンを還元するオルニダゾールのZnπ=II錯体【JST・京大機械翻訳】

Nandy Promita; Singha Soumen; Banyal Neha; Kumar Sanjay; Mukhopadhyay Kasturi; Das Saurabh

文献

J-GLOBAL ID：202002281764894783 整理番号：20A1425406

Entamoeba histolytica(赤痢アメーバ)に非常に活性なニトロラジカルアニオンを還元するオルニダゾールのZnπ=II錯体【JST・京大機械翻訳】

A Zn^II complex of ornidazole with decreased nitro radical anions that is still highly active on Entamoeba histolytica

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資料名：
巻： 10 号： 39 ページ： 23286-23296 発行年： 2020年
JST資料番号： U7055A ISSN： 2046-2069 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

ZnIIとオルニダゾール[Zn(Onz)_2Cl_2]との単量体複合体はニトロラジカルアニオン(R-NO_2・-)の生成を減少させ,これはモデルニトロ-レダクターゼであるキサンチンオキシダーゼを用いた酵素アッセイでそれを記録することにより実現した。R-NO_2・-の生成は薬物作用に必須であるが,神経毒性副作用とも関連しているので,過剰な存在を避けるためにその発生を制御することが必須である。R-NO_2・-の減少により,神経毒性副作用は減少するが,遊離ラジカル経路では複合体が活性が低いので,治療有効性に関する妥協が見つかることが期待される。R-NO_2・-は5-ニトロイミダゾールの機能に重要であるので,その生物活性がその形成を制御する努力においてどのような方法で影響を受けるかを見出すことを試みた。この目的のために,Entamoeba histolytica(HM1:IMS株)を生物学的標的として選択し,オルニダゾール(R-NO_2)に関する複合体の性能を実現した。実験は,錯体がオルニダゾールと良く比較されるだけでなく,長い曝露時間の下でも,それよりも性能が優れていることを明らかにした。複合体のこの有効性は酵素アッセイによって同定されたようにR-NO_2・-の減少にもかかわらず見られ,これは恐らくオルニダゾールで知られていない複合体形成のある種の属性によるものであった。これらの属性は,複合体形成後のフリーラジカル経路における有効性の損失を凌駕する。これは,確かに複合体形成の利点であり,治療指数を改善するのを助ける。本研究は,錯体がオルニダゾールよりも良好に機能している理由の幾つかを探しようと試みた。1つの理由は,オルニダゾールよりもDNAに結合する能力であり,これは,サイクリックボルタンメトリーを用いて,オルニダゾールとそのZn(II)錯体と仔ウシ胸腺DNAとの相互作用に従って理解できる。したがって,この研究は,R-NO_2・-の減少にもかかわらず,この複合体がその有効性を損なうことはなく,これは生物学的標的を用いて調べられたことを示した。さらに,この複合体は,疾患原因微生物の宿主に対して毒性副作用が少ないようである。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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第11族,第12族元素の錯体 , イミダゾール , 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

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