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J-GLOBAL ID：202002281765919674   整理番号：20A1919044

置換フェニルカルバモイルオキシピペラジニルプロパノールの抗微生物活性への洞察【JST・京大機械翻訳】

Insight into antimicrobial activity of substituted phenylcarbamoyloxypiperazinylpropanols

著者 (10件)： Pospisilova Sarka (Regional Centre of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 783 71 Olomouc, Czech Republic) ,  Malik Ivan (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, Odbojarov 10, 832 32 Bratislava, Slovak Republic) ,  Curillova Jana (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, Odbojarov 10, 832 32 Bratislava, Slovak Republic) ,  Michnova Hana (Regional Centre of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 783 71 Olomouc, Czech Republic) ,  Cerna Lucie (Regional Centre of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 783 71 Olomouc, Czech Republic) ,  Padrtova Tereza (Department of Chemical Drugs, Faculty of Pharmacy, Masaryk University, Palackeho 1946/1, 612 00 Brno, Czech Republic) ,  Hosek Jan (Regional Centre of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 783 71 Olomouc, Czech Republic) ,  Pecher Daniel (Department of Pharmaceutical Analysis and Nuclear Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, Odbojarov 10, 832 32 Bratislava, Slovak Republic) ,  Cizek Alois (Department of Infectious Diseases and Microbiology, Faculty of Veterinary Medicine, University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Palackeho 1946/1, 612 42 Brno, Czech Republic) ,  Jampilek Josef (Regional Centre of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 783 71 Olomouc, Czech Republic)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 102  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： S.aureusの3つのメチシリン耐性分離株およびバンコマイシン耐性E.faecalisの3つの分離株に対して,参照および品質管理菌株としてStaphylococcus aureus ATCC 29213およびEnterococcus faecalis ATCC 29212に対するin vitroで,塩酸による3-[4-(置換)フェニル-/4-(ジフェニルメチル)フェニルピペラジン-1-イル]-2-ヒドロキシプロピル-1-[(置換)フェニル]カルバマートおよびそれらの塩を合成し,特性化し,そして,in vitroでテストした)。” Staphylococcus aureus ATCC 29213およびEnterococcus faecalis ATCC 29212に対してin vitroで試験して,S.aureusの3つのメチシリン耐性分離株およびバンコマイシン耐性E.faecalisの3つの分離株に対して試験した。すべての化合物をMycobacterium tuberculosis H_37R_a/ATCC 25177,M.kansasii DSM 44162およびM.smegmatis ATCC 700084に対して評価した。試験した化合物の全ては,臨床的に使用されている薬剤(アンピシリン,シプロフロキサシン,バンコマイシン,イソニアジド)と同等またはより良い試験菌株/単離物に対して非常に良好な活性を示した。1-[(3-トリフルオロメチル)フェニル}カルバモイルオキシ-2-ヒドロキシプロピル]-4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-イウムクロリド)は試験した全ての菌株/単離物(MICsは3.78~30.2μM)に対して最も高い効力を示し,1-[(3-トリフルオロメチル)フェニル}カルバモイルオキシ-2-ヒドロキシプロピル]-4-(ジフェニルメチル)ピペラジン-1-イウムクロリドはすべてのスクリーニングしたマイコバクテリア菌株に対して最も効果的であった(MICは3.64~14.5μMの範囲)。調べた全ての誘導体はS.aureus ATCC 29123に対して強い抗バイオフィルム活性を有し,ゲンタマイシンに対する固有および獲得耐性の両方を有するE.faecalisの分離株に対するゲンタマイシンとの相乗的または付加的効果を有した。化合物の細胞毒性のスクリーニングは,ヒト単球性白血病THP-1細胞を用いて行った。最も効果的な化合物のIC_50値は2.8~7.3μMの範囲であった。したがって,抗菌効果はそれらの細胞毒性と密接に関連すると述べた。これらの観察は,抗菌剤としてのさらなる開発からこれらの化合物を不均化するが,それらは良好な水溶性と付加的抗感染活性を有する好ましい抗癌作用を有する潜在的マルチターゲット薬剤と考えることができる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  ヒト ,  黄色ぶどう球菌 ,  結核菌 ,  *大便連鎖球菌 ,  細胞毒性 ,  生物膜 ,  in vitro実験 ,  ゲンタマイシン ,  窒素複素環化合物 ,  脂環式化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ケト酸 ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド
準シソーラス用語： メチシリン耐性 ,  バンコマイシン耐性 ,  分離株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ピペラジン ,  カルバマート ,  抗菌薬 ,  抗マイコバクテリア ,  相乗作用 ,  抗生物膜活性 ,  抗増殖効果

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (3件)： ピペラジン ,  シプロフロキサシン ,  バンコマイシン

タイトルに関連する用語 (3件)： 置換 ,  抗微生物活性 ,  洞察