必須駆虫薬,プラジカンテルの新しい固体型の調製と特性化  プラジカンテルラセミ一水和物【JST・京大機械翻訳】

Salazar-Rojas Duvernis; Maggio Ruben M.; Kaufman Teodoro S.

文献

J-GLOBAL ID：202002282139845964 整理番号：20A0672785

必須駆虫薬,プラジカンテルの新しい固体型の調製と特性化プラジカンテルラセミ一水和物【JST・京大機械翻訳】

Preparation and characterization of a new solid form of praziquantel, an essential anthelmintic drug. Praziquantel racemic monohydrate

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巻： 146 ページ： Null 発行年： 2020年
JST資料番号： W0673A ISSN： 0928-0987 CODEN： EPSCED 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

プラジカンテル(PZQ)は,住血吸虫症に対する第一選択治療として使用される非常に効果的な低コスト駆虫薬である。活性の低い溶解度は医薬製剤の主要な欠点である。活性原理(溶解性,加工性,安定性など)の薬理学的特徴の改善のための医薬品産業の有効なアプローチは,塩,多形,及び擬多形のような新しい固体型の調製である。ここでは,新しい固体型PZQの調製と特性化について報告する。PZQ一水和物(PZQ-MH)を市販ラセミ体から無溶媒法により調製し,生成物を固体状態で光学的デジタル顕微鏡,熱的方法(融点,示差走査熱量測定及び熱重量分析),並びに赤外及び近赤外分光法を用いて特性化した。水の化学構造と含有量を溶液中の1H核磁気共鳴(NMR)により完全に評価した。PZQ中の水の量も,熱重量分析および乾燥試験における損失を含む異なるアプローチによって決定した。固体13C NMR(ssNMR)とX線粉末回折(XRPD)は新しい一水和物の構造特性化を完了した。PZQ-MHは,XRPD実験中に結晶挙動を示し,既知の結晶(Form A)およびPZQの非晶質型と比較したとき,分光学的,熱量測定,ssNMRおよびXRPD信号において関連した違いを示した。PZQ-MHの固有溶解速度(IDR)の決定を機能的特性化として行い,新しい形がFormよりもわずかに高いIDRを有することを観察した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

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必須駆虫薬,プラジカンテルの新しい固体型の調製と特性化 プラジカンテルラセミ一水和物【JST・京大機械翻訳】

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