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J-GLOBAL ID:202002282587113068   整理番号:20A2020984

イミダゾール型抗真菌薬はコリスチン耐性腸内細菌科を感作する有効なコリスチンアジュバントである【JST・京大機械翻訳】

Imidazole Type Antifungal Drugs Are Effective Colistin Adjuvants That Resensitize Colistin-Resistant Enterobacteriaceae
著者 (15件):
資料名:
巻:号:ページ: e2000084  発行年: 2020年 
JST資料番号: W2672A  ISSN: 2366-3987  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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最後のライン抗生物質コリスチンの臨床的価値は,その毒性と近年の薬剤耐性の有病率増加によって制限される。これらの2つの問題は,コリスチン活性を増強し,治療用量の低減を促進するアジュバント化合物の探索によって取り組むことができる。本研究では,in vitroおよびマウス感染モデルにおいてコリスチン耐性細菌を効果的に根絶し,低用量でコリスチン感受性細菌に起因する感染を治療するために,コリスチンと相乗的に作用できる食品医薬品局(FDA)承認薬,エコナゾールを同定した。構造解析は,エコナゾールが高い脂質親和性を示し,イオノフォアとして作用することを示した。機能的アッセイと顕微鏡分析は,エコナゾールが膜貫通プロトン駆動力(PMF)の消失と細菌細胞膜への損傷を引き起こすことを確認した。コリスチンとのその相乗効果は,PMFの更なる崩壊,種々の細胞機能の停止,および最終的に細胞死を引き起こすこれらの2つの化合物の組み合わせによる可能性がある。これらの知見から,エコナゾールとコリスチン薬物の併用は,コリスチン耐性の機序に関係なく,コリスチン耐性グラム陰性細菌病原体を根絶するのに非常に有効であることが示唆された。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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病原体に作用する抗生物質の基礎研究 

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