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J-GLOBAL ID：202002282603967337   整理番号：20A2628881

新規キナゾリン系EGFRキナーゼ阻害剤:SARおよび分子ドッキング研究(2015-2009)に関する総説【JST・京大機械翻訳】

Novel quinazoline-based EGFR kinase inhibitors: A review focussing on SAR and molecular docking studies (2015-2019)

著者 (8件)： Bhatia Parth (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Sharma Vrinda (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Alam Ozair (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Manaithiya Ajay (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Alam Perwaiz (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Kahksha (Medicinal Chemistry and Molecular Modelling Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi, 110062, India) ,  Alam Md Tauquir (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Northern Border University, Rafha, Pin Code 91911, Saudi Arabia) ,  Imran Mohd (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Northern Border University, Rafha, Pin Code 91911, Saudi Arabia)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 204  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： EGFRの過発現は,肺癌,乳癌,膵臓癌,その他のような癌の発生および進行におけるドライバー機構として認識されてきた。EGFR受容体は固形腫瘍の管理のための重要な標的として確立された。EGFRの突然変異の結果として起こる耐性の発生は,EGFRの新規阻害剤の発見において,困難な課題を示した。これは3世代のEGFR TKIの開発をもたらした。C797Sのような新しい変異は,耐性の発生により生じる第3世代に属するOsimerチニブおよび他のEGFR TKIの失敗を生じる。このレビューにおいて,最近市販されている薬剤の限界を克服するために,最近5年間に行われた研究を総括し,最近合成したキナゾリン系鉛化合物の構造活性関係を与えた。また,現在使用されている手法の欠点を強調し,これらの限界を回避するための指針を提供した。著者らのレビューは,医薬化学者流線を援助し,新規キナゾリン系EGFR阻害剤の開発に向けた努力をガイドする。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 流線 ,  鉛化合物 ,  受容体 ,  突然変異 ,  駆動機構 ,  肺腫瘍 ,  膵臓腫瘍 ,  乳房腫瘍 ,  *EGF受容体 ,  固形腫瘍 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *蛋白質キナーゼ阻害剤 ,  薬化学 ,  分子ドッキング ,  EGFRチロシンキナーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： EGFR ,  キナゾリン ,  TKI ,  SAR

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  呼吸器の腫よう  (GI04000G) ,  腫ようの薬物療法  (GE03032C)

物質索引 (1件)： キナゾリン

タイトルに関連する用語 (7件)： キナゾリン ,  EGFR ,  キナーゼ阻害剤 ,  SAR ,  分子ドッキング ,  研究 ,  総説