文献

J-GLOBAL ID：202002282761121871   整理番号：20A2627209

有望なアポトーシス誘発抗癌剤としての3,4,5-トリメトキシフェニル環ペンダント硫黄含有シアノピリミジン誘導体の合成,ADMET予測および逆スクリーニング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, ADMET prediction and reverse screening study of 3,4,5-trimethoxy phenyl ring pendant sulfur-containing cyanopyrimidine derivatives as promising apoptosis inducing anticancer agents

著者 (8件)： Nainwal Lalit Mohan (Drug Design & Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Shaququzzaman Mohammad (Drug Design & Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Akhter Mymoona (Drug Design & Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Husain Asif (Drug Design & Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Parvez Suhel (Department of Toxicology, School of Chemical and Life Sciences, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Khan Farah (Department of Biochemistry, School of Chemical and Life Sciences, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Naematullah Md. (Department of Biochemistry, School of Chemical and Life Sciences, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Alam Mohammad Mumtaz (Drug Design & Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 104  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌は,化学療法剤のメアグレと準最適治療反応または癌細胞における自然複合多剤耐性の出現により,主要な世界的な健康問題の1つと考えられている。これは新しい抗癌剤の開発の持続的必要性をもたらした。天然物に基づく薬物発見と現在の研究シナリオのための高い成功率によって,著者らは,抗癌リード化合物を探索するために,種々のアミンを有する新規系列の3,4,5-トリメトキシフェニル環ペンダント硫黄含有シアノピリミジン誘導体を合成した。合成した誘導体の抗増殖スペクトルを調べるために,in vitro評価を,主要なタイプの癌疾患を代表する国立癌研究所(NCI)で60の癌細胞株のパネルに対してパイロットした。大部分の誘導体は,中程度から中程度の抗増殖活性を示した。結果は,化合物4eが,複数の癌疾患を示す各種の細胞系の高い増殖阻害で,最も有望な広域スペクトル抗癌活性を示すことを明らかにした。ヒト乳癌MDA-MB-231細胞における化合物4eの機構的研究は,化合物4eがアポトーシスの誘導を通して細胞死を誘発することを示した。ADMET研究と逆スクリーニングも行い,設計した分子の潜在的標的を同定した。3,4,5-トリメトキシフェニル環ペンダント硫黄含有シアノピリミジン誘導体4eは,新規抗癌治療のさらなる開発のための有望なヒット分子として作用すると結論した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミン ,  抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  スペクトル ,  増殖阻害 ,  *スクリーニング ,  乳房腫瘍 ,  in vitro実験 ,  *アポトーシス ,  多剤耐性
準シソーラス用語： 癌治療 ,  *アポトーシス誘導 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： シアノピリミジン誘導体 ,  ピリミジン-5-カルボニトリル ,  抗癌剤 ,  アポトーシス ,  逆スクリーニング ,  構造類似性探索 ,  ADMET研究

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： アポトーシス誘発 ,  抗癌剤 ,  硫黄 ,  シア ,  ピリミジン誘導体 ,  予測 ,  スクリーニング ,  研究