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J-GLOBAL ID:202002283284741961   整理番号:20A2440423

Mutasynthesisと半合成による多様な官能化サイトカラシン【JST・京大機械翻訳】

Diversely Functionalised Cytochalasins through Mutasynthesis and Semi-Synthesis
著者 (12件):
資料名:
巻: 26  号: 60  ページ: 13578-13583  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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Magnaporthe grisea NI980からのpyrichalasin Hの変異誘発は,野生型系(≒60mg L-1)と同様に高い力価で一連の前例のない4’-置換サイトカラシン類似体を生じた。ハロゲン化,O-アルキル,O-アリルおよびO-プロパルギル例ならびに4′-アジド類似体が生成した。4′-O-プロパルギル及び4′-アジド類似体はHuisgen環状付加反応でスムーズに反応したが,p-Br及びp-I化合物はPd触媒交差カップリング反応において反応した。ビオチン結合,色素結合および二量体サイトカラシンの一連の例を迅速に作成した。これらの化合物のin vitroおよびin vivoバイオアッセイは,4′-ハロゲン化およびアジド誘導体がそれらの細胞毒性および抗真菌活性を保持することを示した。しかし,ユニークな4′-アミノ類似体は不活性であった。より大きな置換基の付着は生物活性を低下させた。接着哺乳類細胞によるin vivoでのアクチン結合研究は,アクチンが細胞内標的のままであることを示した。色素結合化合物は,ファロイジンの非存在下でも細胞内アクチン構造の可視化を明らかにし,従って,フィラメント-バルキング末端結合特異性を有するアクチン可視化ツールの可能性のある新しいクラスを構成する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (4件):
分類
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八員環以上の複素環化合物  ,  トリアゾール  ,  生物物理的研究法  ,  核酸一般 
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