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J-GLOBAL ID：202002283532124854   整理番号：20A2039671

Pseudomonas aeruginosaエラスターゼおよびClostridiumコラゲナーゼを標的とする抗毒性剤としてのN-アリール-3-メルカプトスクシンイミド【JST・京大機械翻訳】

N-Aryl-3-mercaptosuccinimides as Antivirulence Agents Targeting Pseudomonas aeruginosa Elastase and Clostridium Collagenases

著者 (18件)： Konstantinovic Jelena (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Yahiaoui Samir (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Alhayek Alaa (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Alhayek Alaa (Department of Pharmacy, Saarland University, Germany) ,  Haupenthal Joerg (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Schoenauer Esther (Department of Biosciences, University of Salzburg, Austria) ,  Andreas Anastasia (Department of Microbial Natural Products, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Kany Andreas M. (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Mueller Rolf (Department of Pharmacy, Saarland University, Germany) ,  Mueller Rolf (Department of Microbial Natural Products, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Koehnke Jesko (Workgroup Structural Biology of Biosynthetic Enzymes, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS), Germany) ,  Berger Fabian K. (Institute of Medical Microbiology and Hygiene, Saarland University, Germany) ,  Bischoff Markus (Institute of Medical Microbiology and Hygiene, Saarland University, Germany) ,  Hartmann Rolf W. (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Hartmann Rolf W. (Department of Pharmacy, Saarland University, Germany) ,  Brandstetter Hans (Department of Biosciences, University of Salzburg, Austria) ,  Hirsch Anna K. H. (Department of Drug Design and Optimization, Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS) - Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Germany) ,  Hirsch Anna K. H. (Department of Pharmacy, Saarland University, Germany)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 15  ページ： 8359-8368  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 全体的な抗菌剤耐性危機の観点から,新しい細菌標的と抗生物質が新しい作用機序を有する抗生物質が緊急に必要である。Pseudomonas aeruginosaエラスターゼ(LasB)とClostridium histolyticum(Hathewaya histolytica)コラゲナーゼ(ColH)は感染過程において重要な役割を果たし,それにより有望な抗病原性標的を表すことが示されている。ここでは,LasBとColHの両方を標的とする新しいN-アリール-3-メルカプトスクシンイミド阻害剤を報告し,ヒトメタロプロテアーゼに対する細菌に対するin vitroと高い選択性を示した。さらに,阻害剤は選択したヒト細胞株およびゼブラフィッシュ胚毒性モデルにおいて細胞毒性の兆候を示さなかった。さらに,最も活性なColH阻害剤はex vivoブタ皮膚モデルにおいてコラーゲン分解の有意な低下を示した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  *エラスターゼ ,  抗細菌薬 ,  抗生物質 ,  コラーゲン ,  ヒト ,  病原性 ,  *緑膿菌 ,  *Clostridium ,  細胞毒性 ,  ゼブラフィッシュ ,  in vitro実験
準シソーラス用語： *コラゲナーゼ ,  ex vivo実験 ,  メタロプロテアーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物学一般  (GV01010J)

タイトルに関連する用語 (6件)： Pseudomonas ,  エラスターゼ ,  Clostridium ,  コラゲナーゼ ,  標的 ,  毒性