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J-GLOBAL ID：202002283758399506   整理番号：20A0870202

マイコバクテリアにおける脂質輸送蛋白質LprGの阻害剤としてのジメチルアミノフェニルヒドラジド【JST・京大機械翻訳】

Dimethylaminophenyl Hydrazides as Inhibitors of the Lipid Transport Protein LprG in Mycobacteria

著者 (6件)： Bai Lu (Department of Chemistry, Stony Brook University) ,  Parkin Lia A. (Department of Microbiology and Immunology, Stony Brook University) ,  Zhang Hong (Department of Chemistry, Stony Brook University) ,  Shum Rebecca (Department of Biochemistry and Cell Biology, Stony Brook University) ,  Previti Mary L. (Department of Pharmacological Sciences, Stony Brook University) ,  Seeliger Jessica C. (Department of Pharmacological Sciences, Stony Brook University)
資料名： ACS Infectious Diseases  (ACS Infectious Diseases)
巻： 6  号： 4  ページ： 637-648  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5041A  ISSN： 2373-8227  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細菌細胞壁の集合は,細胞壁成分の生合成だけでなく,細菌の生存性と病原性に必要な高分子と膜への集合のための細胞外部へのこれらの代謝産物の輸送を必要とする。LprGは,毒性に必要な細胞壁蛋白質であり,脂質輸送に関連する。脂質によるLprGの利用可能な共結晶構造に動機付けられて,著者らは,約2500の市販小分子の計算ドッキングスクリーンを実行することにより,LprGの潜在的阻害剤を探索した。いくつかの構造的に関連したジメチルアミノフェニルヒドラジドを同定し,LprGに対して中程度のマイクロモル親和性で結合し,LprG依存的にマイコバクテリア増殖を阻害した。著者らは,LprGの結合空洞内のF123の変異が最も強力な化合物の1つに耐性を付与することを見出した。これらの知見は,LprGの大きな疎水性基質結合ポケットが小分子阻害剤により現実的かつ特異的に標的化され得るという証拠を提供する。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 病原性 ,  生合成 ,  小分子 ,  親和性 ,  結合部位 ,  ターゲティング ,  高分子 ,  ドッキング ,  代謝産物 ,  *脂質 ,  細菌 ,  *Mycobacterium ,  細胞壁
準シソーラス用語： 小分子阻害剤 ,  共結晶 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： マイコバクテリア ,  ドッキング ,  脂質輸送 ,  LPRG ,  RV1410C

分類 (2件)： 微生物の生化学  (EG03020N) ,  代謝と栄養  (EG03054K)

タイトルに関連する用語 (3件)： マイコバクテリア ,  脂質輸送蛋白質 ,  阻害剤