GABAA受容体における結合部位の位置は,静脈内全身麻酔薬の混合物がin vivoで相乗的に相互作用するかを決定する【JST・京大機械翻訳】

Kent Daniel E.; Kent Daniel E.; Savechenkov Pavel Y.; Bruzik Karol S.; Miller Keith W.

文献

J-GLOBAL ID：202002283966228216 整理番号：20A0295868

GABAA受容体における結合部位の位置は,静脈内全身麻酔薬の混合物がin vivoで相乗的に相互作用するかを決定する【JST・京大機械翻訳】

Binding site location on GABA_A receptors determines whether mixtures of intravenous general anaesthetics interact synergistically or additively in vivo

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資料名：
巻： 176 号： 24 ページ： 4760-4772 発行年： 2019年
JST資料番号： B0334A ISSN： 0007-1188 CODEN： BJPCB 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

背景とPURPOSE:全身麻酔薬は,一般麻酔部位の3つのクラスのうちの1つに結合することによって,シナプスGABA_A受容体に作用することができる。一つのクラスのサイトに選択的に結合する正準薬物はエトミデート,アルファアキシロン,及びメホスバルビタール誘導体,R-mTFD-MPABである。著者らは,同じまたは異なる部位に結合するそのような部位選択的な薬剤の混合物の一般的な麻酔能力が,それぞれ付加的または相乗的に結合するという仮説を試験した。実験的APPROACH:オタマジャクシにおける正しい反射の損失を引き起こすための一般的麻酔薬の能力,または組み合わせにおける能力を測定し,結果を等圧線法を用いて分析した。重要な結果:1種類の部位に作用する2つまたは3つの部位選択的麻酔薬の組み合わせの可能性は,単一部位が関与するにもかかわらず,厳密に付加的であった。異なる部位に選択的に結合した2つまたは3つの部位選択的麻酔薬の組み合わせは,常に相乗的に相互作用した。相乗効果の強さは,麻酔を引き起こすのに必要な各薬剤のEC50の割合が,それぞれ2つまたは3つの部位に対して,それぞれ35%および14%であるように含まれる分離部位の数とともに増加した。エトミデートとR-mTFD-MPAB部位に非選択的に結合するプロポフォールは,これらの薬剤の各々と相乗的に相互作用した。結論:シナプスGABA_A受容体上の3つの麻酔結合部位の確立された薬理学は,麻酔薬の混合物が相加的に相互作用するか相乗的に相互作用するかを予測するのに十分であった。ここで確立された原理は,臨床診療に対する意味を有する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体 , 全身麻酔薬の基礎研究

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