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J-GLOBAL ID:202002283987436578   整理番号:20A2136737

ラットへのG-ABCDおよび従来のアンホテリシンBデオキシコール酸の単回および反復投与後のアンホテリシンBの比較薬物動力学【JST・京大機械翻訳】

Comparative pharmacokinetics of amphotericin B after single- and multiple-dose administration of G-ABCD and conventional amphotericin B deoxycholate to rats
著者 (10件):
資料名:
巻: 22  ページ: 608-612  発行年: 2020年 
JST資料番号: W3403A  ISSN: 2213-7165  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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G-ABCDはアンホテリシンBコロイド分散(ABCD)のバイオ類似生成物である。本研究は,陽性対照としてアンホテリシンBデオキシコラート(DAmB)を用いて,ラットにおけるG-ABCDの血漿薬物動態(PK)と組織分布を系統的に調べるように設計した。雄のSprague-Dawleyラットに,静脈内注射により,単一用量または14用量のG-ABCD(1.0,2.0または5.0mg/kg)または従来のミセル製剤DAmB(1.0mg/kg)を投与した。血漿と組織試料は,液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析によるアンホテリシンB濃度の分析のために得られた。1mg/kgの単回投与後,G-ABCDは,DAmBより非複合アンホテリシンBの時間0から∞(AUC_0-∞)(3972対7006hng/mL)の曲線下の血漿ピーク薬物濃度(C_max)(1536対5256ng/mL)と面積を有意に低下させた。G-ABCDは,DAmBより迅速な分布と関連したが,アンホテリシンBのより遅い除去と関連していた。アンホテリシンB濃度は7用量のG-ABCD後に定常状態に達した。1mg/kgの多重用量の後,G-ABCDは,DAmBより血漿中のアンホテリシンBのより低いピークレベルとより長い半減期を示した。ラットにおけるG-ABCD処理は肝臓と脾臓への比較的高い分布と関連していたが,毒性の主要な標的器官である腎臓へのアンホテリシンBデリバリーを減少させた。これらの結果は,G-ABCDが,DAmBよりラットにおいて,より平坦なが,より持続的なアンホテリシンBの血漿レベルおよびより低い腎臓負荷を提供することを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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有機化合物の各種分析  ,  生物薬剤学(基礎)  ,  抗かび薬の基礎研究 
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