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J-GLOBAL ID：202002283989603099   整理番号：20A2249659

液体クロマトグラフィー-三重四重極質量分析による2-カルバ-環状ホスファチジン酸の薬物動態の評価【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of the pharmacokinetics of 2-carba-cyclic phosphatidic acid by liquid chromatography-triple quadrupole mass spectrometry

著者 (12件)： Shimizu Yoshibumi (Ochadai Academic Production, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Fukasawa Keiko (Ochadai Academic Production, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Yamamoto Shinji (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saitama Medical University, Saitama, Japan) ,  Shibaike Yuki (Institute for Human Life Innovation, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Shibaike Yuki (Research Organization for the Promotion of Global Women’s Leadership, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Tsukahara Ryoko (Ochadai Academic Production, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Ishikawa Masaki (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saitama Medical University, Saitama, Japan) ,  Iwasa Kensuke (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saitama Medical University, Saitama, Japan) ,  Yoshikawa Keisuke (Department of Pharmacology, Faculty of Medicine, Saitama Medical University, Saitama, Japan) ,  Gotoh Mari (Ochadai Academic Production, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Gotoh Mari (Institute for Human Life Innovation, Ochanomizu University, Tokyo, Japan) ,  Murakami-Murofushi Kimiko (Ochadai Academic Production, Ochanomizu University, Tokyo, Japan)
資料名： Prostaglandins & Other Lipid Mediators  (Prostaglandins & Other Lipid Mediators)
巻： 150  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0434C  ISSN： 1098-8823  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 環状ホスファチジン酸(cPA)は,癌転移および変形性関節症を抑制するリゾリン脂質メディエーターである。また,一過性虚血後の多発性硬化症や遅発性神経細胞死などの疾患において神経保護的役割がある。新しい治療戦略の開発のためにcPAの特性を利用するために,いくつかのcPA誘導体を合成し,有望な候補として2-カルバ-cPA(2ccPA)を発見した。治療薬として2ccPAを開発するために,本研究では液体クロマトグラフィー-三重四重極質量分析による2ccPAの薬物動態プロファイルを調べた。2ccPAを1.6mg/kgの用量でマウスに腹腔内投与すると,血漿中の2ccPAの半減期は16分であった。2ccPAは16mg/kgでマウスに腹腔内に投与し,投与後20分で脳を含む各器官に分布した。2ccPAは中性またはアルカリ性条件(例えば腸)で安定であったが,酸性条件(例えば胃)では不安定であった。2ccPAを腸溶性カプセルを用いて胃耐性型としてラットに経口投与したとき,血漿2ccPAレベルは2時間でピークに達し,その後,投与後10時間でもゆっくり減少し,持続的に検出された。ここでは,カプセルから2ccPAの連続放出が,リゾホスホリパーゼD活性を低下させ,また,ラットのリゾホスファチジン酸の血漿レベルを低下させる効果に関する知見を示した。これらの知見は,いくつかの疾患における2ccPAの応用を評価するためのさらなる研究に有用である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 質量分析 ,  半減期 ,  血漿 ,  *液体クロマトグラフィー ,  血漿中濃度 ,  腹腔内投与 ,  ラット ,  虚血 ,  腫瘍転移 ,  変形性関節症 ,  腹腔 ,  多発性硬化症 ,  治療計画 ,  *四重極質量分析 ,  リゾホスファチジン酸 ,  ネズミ亜目

著者キーワード (4件)： 2ccPA ,  腸溶性カプセル ,  経口投与 ,  質量分析

分類 (5件)： 生物学的機能  (EB05020M) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (6件)： 液体クロマトグラフィー ,  三重 ,  四重極質量分析 ,  環状ホスファチジン酸 ,  薬物動態 ,  評価