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J-GLOBAL ID:202002284173255900   整理番号:20A2630621

Leishmania種に対して改善された活性をもつ新しいフェナレノン類似体【JST・京大機械翻訳】

New phenalenone analogues with improved activity against Leishmania species
著者 (18件):
資料名:
巻: 132  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: A0845C  ISSN: 0753-3322  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,5種の新規設計化合物フェナレノン誘導体のLeishmania spp.に対するin vitro活性について述べた。以前の研究は,いくつかのフェナレノンがリーシュマニア活性を示し,その幾つかはL.amazonensis寄生虫におけるプログラム細胞死事象を誘発することを示した。本研究では,ホスファチジルセリン曝露やミトコンドリア膜電位などのアポトーシス様過程の特徴的特徴を検出することにより,プログラム細胞死証拠の決定に焦点を当てた。結果は,新規誘導体が,通常処方された抗リーシュマニア薬よりも,同等または良好な活性と選択性を有することを示した。この結果は,より強力なミトコンドリア脱分極またはより強力なホスファチジルセリン曝露をミルテホシンより誘導することによって得られ,化合物8は,さらに9倍良好な選択性指数を示した。加えて,新しい5分子は寄生虫のアポトーシス様過程を活性化する。観察されたすべてのシグナルは,寄生虫が受ける死亡過程を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 
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