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J-GLOBAL ID：202002284481085421   整理番号：20A1342352

抗腫瘍薬としてインドール(ケトン)セミカルバジド類似体を含むソラフェニブ誘導体の設計,合成,および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and biological evaluation of sorafenib derivatives containing indole (ketone) semicarbazide analogs as antitumor agents

著者 (13件)： Li Wen (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Qi Ya-Yun (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Wang Yuan-Yuan (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Gan Yi-Yuan (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Shao Li-Hui (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Zhang Li-Qiong (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Tang Zhen-Hua (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Zhu Mei (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Tang Si-Yu (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Wang Zhen-Chao (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Ouyang Gui-Ping (School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Ouyang Gui-Ping (State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang, People’s Republic of China) ,  Ouyang Gui-Ping (Guizhou Engineering Laboratory for Synthetic Drugs, Guiyang, People’s Republic of China)
資料名： Journal of Heterocyclic Chemistry  (Journal of Heterocyclic Chemistry)
巻： 57  号： 6  ページ： 2548-2560  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0720A  ISSN： 0022-152X  CODEN： JHTCAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しいソラフェニブ誘導体を設計し合成した。ヒト肺癌細胞(A549),ヒト膵臓癌細胞(PC-3),ヒト白血病細胞(K562)及びヒト肝細胞癌細胞(SMMC-7721)に対する合成化合物の抗増殖活性をMTTアッセイにより評価した。結果は,いくつかの化合物がSMMC-7721に対して市販の抗癌剤ソラフェニブよりも有意な抗腫瘍活性を示すことを明らかにした。さらに,化合物7a,7g,7l,7m,および7pは,4つの癌細胞系に対して1~9μMのIC_50値で明らかな成長阻害を示し,ソラフェニブと比較して癌細胞に対するより優勢な活性を示した。さらに,いくつかの構造活性相関も確立した。ハロゲンによって置換されたインドールとベンゼン環を含む化合物は,ソラフェニブより良い活性を示した。創傷治癒アッセイは,細胞が7gの遊走能に標的化され,これらの腫瘍の遊走活性に潜在的に影響することを示唆した。化合物7gによって誘発されたA549とPC-3細胞アポトーシスの影響は,ソラフェニブと比較して有意に増加した。重要なことに,ウェスタンブロット分析の結果は,7gがEGFRの活性,特にp-EGFR(Tyr1068)の発現を抑制することによって細胞増殖を阻害することを示した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  細胞増殖 ,  ターゲティング ,  アポトーシス ,  EGF受容体 ,  ウェスタンブロット法 ,  A549細胞 ,  分子標的治療薬 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 遊走 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C)

物質索引 (2件)： ソラフェニブ ,  インドール

タイトルに関連する用語 (9件)： 抗腫瘍薬 ,  インドール ,  ケトン ,  セミカルバジド ,  類似体 ,  ソラフェニブ ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価