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J-GLOBAL ID：202002284850841673   整理番号：20A1006903

抗抑うつ,抗炎症,鎮痛,およびCOX-2阻害効果を有するカルコン類似体のスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Screening of chalcone analogs with anti-depressant, anti-inflammatory, analgesic, and COX-2-inhibiting effects

著者 (5件)： Huang Zhe-Hao (Department of Neurosurgery, China-Japan Union Hospital of Jilin University, Changchun 130033, China) ,  Yin Li-Quan (Rehabilitation Medicine Department, China-Japan Union Hospital of Jilin University, Changchun 130033, China) ,  Guan Li-Ping (Food and Pharmacy College, Zhejiang Ocean University, Zhoushan 316022, China) ,  Li Zhao-Hui (Department of Neurosurgery, China-Japan Union Hospital of Jilin University, Changchun 130033, China) ,  Tan Cheng (Department of Neurology, China-Japan Union Hospital of Jilin University, Changchun 130033, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 11  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2-メチル-4-フェニルキノリン-カルコン類似体(2a-2x)のグループを合成し,シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤としての抗抑制剤,抗炎症および鎮痛効果について検討した。薬理学的実験は,抗抑制剤,抗炎症および鎮痛活性を示す24の類似体を同定した。特に,化合物2c,2kおよび2wは不動時間を著しく短縮し,最も抗抑制活性を示した。さらに,類似体2c,2k,および2wの作用機序は,中枢神経系におけるセロトニンレベルの増加に関連している可能性があった。化合物2c,2k,および2wは,in vitroでセレコキシブ(IC50:0.19μmol/L)に類似した合理的シクロオキシゲナーゼ-2阻害効果(0.21から0.29μmol/LまでIC50値)を示した。化合物2kの分子ドッキング研究も行った。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *消炎作用 ,  中枢神経系 ,  鎮痛作用 ,  抑制剤 ,  *抑うつ ,  薬理学 ,  *スクリーニング ,  鎮痛薬 ,  in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： *シクロオキシゲナーゼ2 ,  *疼痛緩和 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： キノリン-カルコン ,  抗抑うつ薬 ,  抗炎症 ,  鎮痛薬 ,  神経伝達 ,  COX-2阻害

分類 (1件)： 消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (2件)： セロトニン ,  カルコン

タイトルに関連する用語 (8件)： 抑うつ ,  抗炎症 ,  鎮痛 ,  COX-2 ,  阻害効果 ,  カルコン ,  類似体 ,  スクリーニング