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J-GLOBAL ID：202002284864246415   整理番号：20A2161463

π-πスタッキングにより安定化されたMMP-2感受性ポリ(りんご酸)ミセルは高薬物負荷容量を可能にする【JST・京大機械翻訳】

MMP-2 sensitive poly(malic acid) micelles stabilized by π-π stacking enable high drug loading capacity

著者 (10件)： Qiao Youbei (Department of Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Air Force Military Medical University, Xi’an, Shaanxi 710032, China. [e-mail]) ,  Zhan Chunjing ,  Wang Chaoli ,  Shi Xuetao ,  Yang Jingcheng ,  He Xin ,  Ji Erlong ,  Yu Zhe ,  Yan Changjiao ,  Wu Hong
資料名： Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine  (Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine)
巻： 8  号： 37  ページ： 8527-8535  発行年： 2020年 
JST資料番号： W2382A  ISSN： 2050-750X  CODEN： JMCBDV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリ(β-L-リンゴ酸)(PMLA)は,その誘導体と共に,抗腫瘍薬のための優れたバイオ特性を有する脂肪族ポリエステルである。ポリエステル系ミセルの循環中の低薬物負荷と迅速な早期放出の障害を克服するために,ポリ(β-ベンジルリンゴ酸)-b-ポリエチレングリコール(PBM-PEG)に基づくミセルを本研究で開発した。ミセルは高い薬物負荷容量(>20wt%)を有し,高分子鎖間のπ-πスタッキング相互作用と高分子と薬物との間の強い安定性を保持した。計算機シミュレーションはまた,他のポリエステルと比較して,PBMsとPBMとドキソルビシン(DOX)の間に最も強い結合自由エネルギーが存在することを確認した。細胞透過性部分(TAT)を用い,さらに,保護外殻(PEG_5k)をマトリックスメタロプロテイナーゼ-2(MMP-2)切断ペプチドを介して導入した。腫瘍部位に達する前に,TATペプチドは長鎖PEGにより遮蔽され,ミセルは低い生物活性を示した。MMP-2が高度に発現した腫瘍組織では,リンカーの切断はTATの曝露をもたらし,細胞インターナリゼーションを増強した。望ましい治療結果も観察され,全身毒性は検出されなかった。本知見は,このMMP-2感受性PBM高分子ミセルが治療効果増強を有する有望な抗腫瘍薬担体であることを示した。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 計算機シミュレーション ,  *ミセル ,  ペプチド ,  抗腫瘍薬 ,  高分子 ,  生物活性 ,  脂肪族ポリエステル ,  長鎖 ,  インターナリゼーション ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ
準シソーラス用語： *マトリックスメタロプロテイナーゼ2 ,  リンカ ,  高分子ミセル ,  *薬物負荷 ,  腫瘍組織 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  高分子の物性一般  (CG02001Z)

タイトルに関連する用語 (8件)： π-πスタッキング ,  安定化 ,  MMP-2 ,  感受性 ,  りんご酸 ,  ミセル ,  薬物 ,  負荷容量