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J-GLOBAL ID:202002284920955944   整理番号:20A1319234

潜在的抗菌剤としてのアシルヒドラゾンおよびベンゾチアゾール部分を有する新規ビススルホキシド誘導体の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of novel bis-sulfoxide derivatives bearing acylhydrazone and benzothiazole moieties as potential antibacterial agents
著者 (5件):
資料名:
巻: 167  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: C0793A  ISSN: 0048-3575  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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活性サブ構造組合せ原理に基づいて,有望な抗菌剤としてアシルヒドラゾンとベンゾチアゾール部分を有する新規ビス-スルホキシド誘導体の24の新規合成を設計し合成した。生物活性アッセイの結果は,多くの化合物がXanthomonas oryzae pv.oryzae(Xoo)およびXanthomonas citri pv.citri(Xac)に対して有意なin vitro阻害効果を有することを示した。特に,化合物4bは,11.4μg/mLの半最大有効濃度値で,Xooに対して最良のin vitro抗菌活性を有し,これは,チオジアゾール銅(TDC)およびビスメチアゾール(BMT)より優れていた。TDCおよびBMTと比較して,化合物4bは,それぞれ,42.5%および40.3%の治癒および保護活性で,イネ細菌葉枯病をin vivoで制御するより効果的であった。さらに,化合物4bはバイオフィルム形成に影響し,細胞外多糖類生産を阻害し,最終的にXooの病原性を低下させる。すべての結果は,アシルヒドラゾンとベンゾチアゾール部分を有するビス-スルホキシド誘導体が,高い抗菌活性を有する小分子農薬の開発に使用できることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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害虫に対する農薬 
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