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J-GLOBAL ID：202002285698766089   整理番号：20A0192268

Alzheimer病治療のための多標的指向配位子としての新規フェルラ酸誘導体の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of novel ferulic acid derivatives as multi-target-directed ligands for the treatment of Alzheimer’s disease

著者 (14件)： Lan Jin-Shuai (Experiment Center of Teaching & Learning, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Lan Jin-Shuai (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Zeng Rui-Feng (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Jiang Xiao-Yi (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Hou Jian-wei (Experiment Center of Teaching & Learning, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Liu Yun (Experiment Center of Teaching & Learning, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Hu Zheng-Hao (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Li Hong-Xin (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Li Yin (Hebei Radio & TV University, Shijiazhuang, Hebei 050080, China) ,  Xie Sai-Sai (National Pharmaceutical Engineering Center for Solid Preparation in Chinese Herbal Medicine, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330006, China) ,  Ding Yue (Experiment Center of Teaching & Learning, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Ding Yue (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Zhang Tong (Experiment Center of Teaching & Learning, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Zhang Tong (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 94  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しいフェルラ酸誘導体を設計し,合成し,アルツハイマー病に対する多標的阻害剤として評価した。in vitro研究は,ほとんどの化合物が自己誘導β-アミロイド(Aβ)凝集とアセチルコリンエステラーゼ(AChE)を阻害する有意な能力を示し,良好な抗酸化活性を有することを示した。特に,化合物4gはコリンエステラーゼ(ChE)を阻害する強力な能力を示した(IC50,hAChEで19.7nM,hBuChEで0.66μM),良好なAβ凝集阻害(20μMで49.2%)を示し,良好な抗酸化剤(1.26トロロックス当量)であった。速度論及び分子モデリング研究は,化合物4gが混合型阻害剤であり,AChEの触媒アニオン部位(CAS)及び末梢アニオン部位(PAS)と同時に相互作用することを示した。さらに,化合物4gは,過酸化水素誘導酸化細胞損傷およびAβ誘導細胞損傷においてPC12細胞生存性を著しく増加させることができた。最後に,化合物4gは,PAMPA-BBアッセイを用いてBBBを交差させる良好な能力を有していた。これらの結果は,化合物4gがさらなる研究のための有望な多機能ChE阻害剤であることを示唆した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： PC12細胞 ,  過酸化水素 ,  *Alzheimer病 ,  in vitro実験 ,  速度論 ,  アミロイドβタンパク質 ,  アニオン ,  酸化 ,  触媒 ,  相互作用 ,  凝集 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  コリンエステラーゼ ,  フェノール類 ,  オレフィン化合物 ,  不飽和カルボン酸 ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： 抗酸化剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： フェルラ酸誘導体 ,  アルツハイマー病 ,  コリンエステラーゼ ,  Aβ(1-42)凝集 ,  多標的指向配位子 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： フェルラ酸

タイトルに関連する用語 (8件)： Alzheimer病 ,  治療 ,  標的 ,  配位子 ,  フェルラ酸 ,  誘導体 ,  設計 ,  評価