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J-GLOBAL ID：202002285973557855   整理番号：20A2569202

メトキシカルコン類 抗真菌性,抗細菌性および抗増殖性活性に及ぼすメトキシ基の影響【JST・京大機械翻訳】

Methoxychalcones: Effect of Methoxyl Group on the Antifungal, Antibacterial and Antiproliferative Activities

著者 (10件)： Marques Beatriz C. ( Department of Chemistry and Environmental Sciences, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto 15054-000, SP, Brazil) ,  Santos Mariana B. ( Department of Chemistry and Environmental Sciences, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto 15054-000, SP, Brazil) ,  Anselmo Daiane B. ( Department of Chemistry and Environmental Sciences, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto 15054-000, SP, Brazil) ,  Monteiro Diego A. ( Department of Biology, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto15054-000, SP, Brazil) ,  Gomes Eleni ( Department of Biology, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto15054-000, SP, Brazil) ,  Saiki Marilia F.C. ( Department of Biology, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto15054-000, SP, Brazil) ,  Rahal Paula ( Department of Biology, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto15054-000, SP, Brazil) ,  Rosalen Pedro L. ( Department of Physiological Sciences, Piracicaba Dental School, University of Campinas (Unicamp), Piracicaba 13083-970, SP, Brazil) ,  Sardi Janaina C.O. ( Department of Physiological Sciences, Piracicaba Dental School, University of Campinas (Unicamp), Piracicaba 13083-970, SP, Brazil) ,  Regasini Luis O. ( Department of Chemistry and Environmental Sciences, Institute of Biosciences, Humanities and Exact Sciences, Sao Paulo State University (Unesp), Sao Jose do Rio Preto 15054-000, SP, Brazil)
資料名： Medicinal Chemistry  (Medicinal Chemistry)
巻： 16  号： 7  ページ： 881-891  発行年： 2020年 
JST資料番号： W3639A  ISSN： 1573-4064  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:メトキシ基で置換したカルコンは,抗真菌作用,抗細菌作用および抗増殖作用を含む広範囲の生物活性を示した。しかし,カルコン骨格上のこの置換基の関連性に関する明確で明白な研究は記述されていない。目的:本研究の目的は,2系列の17の合成された位置異性体メトキシカルコンの抗菌,抗真菌および抗増殖活性を評価することである。一連のIおよびIIは,それぞれ環A(5-12)およびB(13~21)上のメトキシ基によって置換されたカルコンによって構成された。さらに,メトキシカルコンのライブラリーをin silico薬物様および薬物動態特性予測に提出した。方法:メトキシカルコンを合成し,それらの構造をNMRスペクトルデータ分析により確認した。5種のCandida,2種のグラム陰性および5種のグラム陽性種に対して抗菌活性を評価した。抗増殖活性に関して,ヒト非腫瘍形成ケラチン細胞と同様に,4つのヒト腫瘍形成細胞株に対してメトキシカルコンを評価した。薬物様性と薬物動態特性を,モリンスピラとプレADMETツールキットを用いて予測した。結果:一般に,シリーズIのカルコンは,最も強力な抗真菌剤,抗細菌薬および抗増殖剤であった。3′, 4′, 5′-トリメトキシカルコン(12)はCandida krusei(MIC=3.9μg/mL)に対して強力な抗真菌活性を示し,フルコナゾール(参照抗真菌薬)よりも8倍強力であった。3′-メトキシカルコン(6)は抗緑膿菌活性(MIC=7.8μg/mL)を示した。2′,5′-ジメトキシカルコン(9)は,C-33A(cervix),A-431(皮膚)およびMCF-7(breast)に対して強力な抗増殖作用を示し,IC_50値は7.7~9.2μMであった。その効力はクルクミン(参照抗増殖化合物)よりも優れており,IC_50値は10.4~19.0μMであった。結論:著者らの研究は,抗真菌剤,抗細菌薬および抗増殖剤としてメトキシカルコンの関連性を確認した。さらに,生物活性に対するメトキシ基の位置と数の影響を明らかにした。in silico予測は,メトキシカルコンのライブラリーに対して良好な薬物様性と薬物動態特性を示した。Copyright 2020 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  抗細菌薬 ,  *抗真菌作用 ,  抗真菌薬 ,  ヒト ,  Candida ,  *真菌類 ,  緑膿菌 ,  生物活性 ,  *メトキシ基 ,  ケラチン細胞 ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： in silico ,  *抗増殖活性 ,  NMRスペクトル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗菌薬 ,  抗真菌剤 ,  抗増殖 ,  カルコン ,  メトキシル ,  薬物様性

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  芳香族単環ケトン  (CF05170I)

物質索引 (1件)： カルコン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗真菌性 ,  抗細菌性 ,  抗増殖性 ,  活性 ,  メトキシ基