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J-GLOBAL ID：202002286487165608   整理番号：20A2644581

強力なエナンチオ選択的抗癌活性を有するキラルDNA標的白金-アクリジン剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of a Chiral DNA-Targeted Platinum-Acridine Agent with Potent Enantioselective Anticancer Activity

著者 (7件)： Zhang Shenjie (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA) ,  Yao Xiyuan (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA) ,  Watkins Noah H. (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA) ,  Rose P. Keegan (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA) ,  Caruso Sofia R. (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA) ,  Day Cynthia S. (Department of Chemistry, Wake Forest University, 1834 Wake Forest Rd., Winston-Salem, NC, 27109, USA) ,  Bierbach Ulrich (Department of Chemistry, Wake Forest University, Wake Downtown, 455 Vine St., Winston-Salem, NC, 27101, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 59  号： 49  ページ： 21965-21970  発行年： 2020年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キラルピロリジンとピペリジン足場由来のリンカーを含む剛直化白金-アクリジン抗癌剤のセットに対して構造活性相関研究を行った。非小細胞肺癌(NSCLC)細胞におけるミクロスケール反応のライブラリーと選択した再合成化合物のスクリーニングは,細胞毒性が3桁以上変化することを示した。(R)-N-(ピペリジン-3-イル)リンカー(P2-6R)を含む強力なヒット化合物を発見し,それはSエナンチオマ(P2-6S)よりも100倍効果的にNCI-H460およびA549肺癌細胞を殺した。P2-6RはA549細胞に蓄積し,P2-6Sよりも50倍高いDNA付加物レベルを産生した。リガンド類似性分析は,モジュール6Rのみが無歪単官能性層間結合と互換性があることを示唆する。NCI-60スクリーニングおよびCOMPARE分析は,NSCLCおよび他の固形腫瘍を治療するためのP2-6Rの活性および潜在的有用性のスペクトルを強調する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 互換性 ,  *DNA【核酸】 ,  *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  スペクトル ,  細胞毒性 ,  エナンチオマ ,  スクリーニング ,  非小細胞肺癌 ,  A549細胞 ,  固形腫瘍 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： リンカ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗腫瘍薬 ,  薬物設計 ,  NCI-60スクリーニング ,  非小細胞肺癌 ,  活動のスペクトル

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  核酸一般  (EB04010U)

物質索引 (2件)： ピペリジン ,  ピロリジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗癌活性 ,  キラル ,  DNA ,  標的 ,  白金 ,  アクリジン ,  発見