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J-GLOBAL ID：202002286557643477   整理番号：20A1416922

極性塩基性検体ファモチジンとファモチドンの分離用のペンタブロモベンジル-RP対トリアゾール-HILICカラム:ファモチジン胃不安定性の潜在的結果を追跡するためのin silicoツールと組み合わせたLC法開発【JST・京大機械翻訳】

Pentabromobenzyl-RP versus triazole-HILIC columns for separation of the polar basic analytes famotidine and famotidone: LC method development combined with in silico tools to follow the potential consequences of famotidine gastric instability

著者 (7件)： El-Shaheny Rania (Department of Pharmaceutical Analytical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura, 35516, Egypt) ,  El-Shaheny Rania (Department of Hygienic Chemistry, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, 1-14 Bunkyo-machi, Nagasaki, 852-8521, Japan) ,  Radwan Mohamed O. (Medicinal and Biological Chemistry Science Farm Joint Research Laboratory, Faculty of Life Sciences, Kumamoto University, 5e1 Oehonmachi, Chuo-ku, Kumamoto, 862-0973, Japan) ,  Radwan Mohamed O. (Department of Drug Discovery, Science Farm Ltd., 1-7-30 Kuhonji, Chuo-ku, Kumamoto, 862-0976, Japan) ,  Radwan Mohamed O. (Chemistry of Natural Compounds Department, Pharmaceutical and Drug Industries Research Division, National Research Centre, Dokki, 12622, Cairo, Egypt) ,  Belal Fathalla (Department of Pharmaceutical Analytical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura, 35516, Egypt) ,  Yamada Koji (Medicinal Plant Laboratory, Graduate School of Biomedical Sciences, Nagasaki University, 1-14 Bunkyo-machi, Nagasaki, 852-8521, Japan)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 186  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 親水性相互作用(HILIC)と逆相液体クロマトグラフィー(RPLC)モードの2つの新しい固定相:トリアゾール-とペンタブロモベンジル-結合シリカ(PBr)を用いて,2つの極性塩基性検体:ファモチジン(FAM)とその酸性分解物ファモチドン(FON)の分離を調べた。クロマトグラフィー効率,グリーンネス,および経済側面の比較は,RPLCがHILICより優れていることを示した。したがって,RPLC法を採用し,FDAガイドラインに付着し,FAM(1.0~20.0μg/mL)の優れた直線性を示し,検出限界は0.14μg/mLであった。この方法を,模擬胃液(SGJ)中のFAMの挙動を研究するために適用し,そこでは,FONの急速分解を示した。この分解経路はFAMの貧弱なバイオアベイラビリティの主な理由である。SGJにおけるFAMの胃分解の速度論的研究は,8.1×10-3min-1の速度定数で擬一次反応を示した。さらに,FAM分解はpH依存性であり,胃液成分によって触媒されることが証明された。したがって,in situ緩衝剤形は,この問題を克服または低減するために推奨される。分子ドッキング研究は,FONがFAMと比較してhH_2R受容体で活性低下を引き起こす重要なアミノ酸Asp98との重要な安定化相互作用を欠いていることを示す。さらに,ADMET特性予測は,FAMおよびFONの毒性,薬物動態,代謝および溶解性プロファイルにおけるいくつかの差異を明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  クロマトグラフィー ,  二酸化ケイ素 ,  胃液 ,  受容体 ,  pH依存性 ,  固定相 ,  酸性 ,  バイオアベイラビリティ ,  検出限界 ,  *塩基性 ,  *in silico ,  分解経路 ,  逆相液体クロマトグラフィー ,  スルフィド ,  窒素複素環化合物 ,  スルファミド ,  硫黄複素環化合物

著者キーワード (6件)： ファモチジン ,  ファモチドン ,  RPLC ,  HILIC ,  胃不安定性 ,  In silicoツール

分類 (4件)： 有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  クロマトグラフィー,電気泳動  (CC01050S) ,  液体クロマトグラフィー  (CC04014L) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： ファモチジン

タイトルに関連する用語 (13件)： 極性 ,  塩基性 ,  検体 ,  ファモチジン ,  RP ,  トリアゾール ,  HILIC ,  カラム ,  胃 ,  不安定性 ,  追跡 ,  ツール ,  開発