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J-GLOBAL ID：202002287005027748   整理番号：20A1104668

肝特異性を増大させるための18-GA-SUC修飾リポソーム負荷カンタリジン:調製,特性化,抗腫瘍作用および肝臓標的効率【JST・京大機械翻訳】

18-GA-Suc Modified Liposome Loading Cantharidin for Augmenting Hepatic Specificity: Preparation, Characterization, Antitumor Effects, and Liver-Targeting Efficiency

著者 (9件)： Zhu Kun (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Zhou Lili (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Zou Manshu (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Ning Shuangcheng (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Liu Shulan (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Zhou Yilin (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Du Ke (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Zhang Xiaoqing (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China) ,  Xia Xinhua (School of Pharmacy, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  号： 6  ページ： 2038-2047  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Mylabrisから抽出された天然漢方薬,カンタリジン(CTD)は,肝細胞癌に対する強力な薬剤である。しかしながら,CTDの臨床応用は,その毒性と低い溶解性のために制限された。本研究では,3-スクシニル-30-ステアリルグリチルレチン酸(18-GA-Suc-CTD-Lip)で修飾した新規CTD負荷リポソームを調製し,肝臓標的化効率と抗腫瘍活性を増強した。18-GA-Suc-CTD-LipおよびCTD-Lipを,膜分散法によって首尾よく調製し,全体的に特性化した。in vitroでの抗腫瘍効果を,細胞増殖阻害アッセイ,トランスウェルアッセイ,細胞周期分析,およびアポトーシス試験によって評価した。in vivoで18-GA-Suc-CTD-Lipの肝臓標的化効率を正確に明らかにするために,薬物動態と生体内分布を調べた。HepG2(3.417±0.165nmol/L)およびHuh-7(4.778±0.409nmol/L)細胞における18-GA-Suc-CTD-LipのIC50値は,CTD-Lipのそれよりはるかに低く,18-GA-Sucの修飾のため,18-GA-Suc-CTD-Lipの抗腫瘍効果が顕著であった。18-GA-Suc-CTD-Lip(1.72±0.14μg/g)の肝臓における最大濃度は30分で2倍以上のCTD-Lip(0.75±0.08μg/g)以上であり,18-GA-Suc-CTD-Lipは優れた肝臓標的効率を有することを示した。結論として,18-GA-Suc-CTD-Lipは,肝細胞癌に対する潜在的肝臓標的抗腫瘍薬である可能性がある。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  *腫瘍 ,  生体内分布 ,  *リポソーム ,  キャラクタリゼーション ,  肝細胞癌 ,  in vitro実験 ,  漢方製剤 ,  アポトーシス ,  HepG2細胞 ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸無水物
準シソーラス用語： 細胞増殖抑制 ,  特異性 ,  臨床応用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カンタリジン ,  リポソーム ,  グリシルレチン酸誘導体 ,  抗腫瘍 ,  肝臓ターゲッティング

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： カンタリジン

タイトルに関連する用語 (10件)： 特異性 ,  Ga ,  修飾 ,  リポソーム ,  カンタリジン ,  調製 ,  特性化 ,  抗腫瘍作用 ,  肝臓 ,  標的