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J-GLOBAL ID:202002287980953607   整理番号:20A0014196

シグマ-1受容体標的化前立腺癌治療のためのアニソミド官能化pH応答両親媒性キトサンベースのパクリタキセルミセル【JST・京大機械翻訳】

Anisamide-functionalized pH-responsive amphiphilic chitosan-based paclitaxel micelles for sigma-1 receptor targeted prostate cancer treatment
著者 (10件):
資料名:
巻: 229  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: E0961A  ISSN: 0144-8617  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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制御された放出と腫瘍選択的分布は,抗癌性ナノ医薬にとって非常に望ましい。ここでは,パクリタキセル(PTX)デリバリーのために,pH応答性放出とシグマ-1受容体過剰発現腫瘍への高親和性を特徴とする両親媒性ミセルを形成できるアニサミド共役N-オクチル-N,O-マレオイル-O-ホスホリルキトサン(a-OMPC)を設計し合成した。その中で,メロイルおよびホスホリル基は,endo/リソソームの酸性微小環境における親水性から疎水性への変換により,pH応答性薬物放出に協調的に寄与する。PTX負荷a-OMPCミセル(PTX-aM)は,アニサミドとシグマ-1受容体間の親和性を介して細胞インターナリゼーションを増強し,endo/リソソーム中の薬物を急速に放出し,PC-3細胞に対する細胞毒性を上昇させることを示した。in vivo研究により,PTX-aMは24時間の投与後でも腫瘍部位に大きく蓄積し,PC-3腫瘍異種移植マウスにおいて明らかな阻害効果と長期生存期間をもたらすことを証明した。さらに,OMPCは明らかな溶血および急性毒性を示さなかった。まとめると,このキトサン誘導体は前立腺癌標的ドラッグデリバリーシステムの応用において有望な可能性を有する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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多糖類  ,  澱粉以外の多糖類  ,  医用素材 

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