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J-GLOBAL ID：202002288061564409   整理番号：20A0379550

ムスカリン受容体拮抗薬トルテロジンはウサギ冠動脈平滑筋細胞における電位依存性K+チャンネルを阻害する【JST・京大機械翻訳】

The muscarinic receptor antagonist tolterodine inhibits voltage-dependent K⁺ channels in rabbit coronary arterial smooth muscle cells

著者 (9件)： Seo Mi Seon (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea) ,  An Jin Ryeol (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea) ,  Jung Hee Seok (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea) ,  Jung Won-Kyo (Department of Biomedical Engineering, Center for Marine-Integrated Biomedical Technology (BK21 Plus), Pukyong National University, Busan, 48513, South Korea) ,  Choi Il-Whan (Department of Microbiology, College of Medicine, Inje University, Busan, 48516, South Korea) ,  Na Sung Hun (Institute of Medical Sciences, Department of Obstetrics and Gynecology, Kangwon National University Hospital, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea) ,  Park Hongzoo (Institute of Medical Sciences, Department of Urology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea) ,  Bae Young Min (Department of Physiology, Konkuk University School of Medicine, Chungju, 27478, South Korea) ,  Park Won Sun (Institute of Medical Sciences, Department of Physiology, Kangwon National University School of Medicine, Chuncheon, 24341, South Korea)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 870  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ウサギから新たに分離した冠状動脈平滑筋細胞におけるパッチクランプ法を用いて,電位依存性K+(Kv)チャンネルに対するムスカリン受容体拮抗剤トルテロジンの効果を調べた。トルテロジンはKvチャンネルを濃度依存的に阻害し,IC50は1.71±0.33μM,Hill係数は0.69±0.03であった。トルテロジンはKvチャンネル不活性化の減衰速度を加速した。トルテロジンに対する会合および解離の見かけの速度定数は,それぞれ1.79±0.13μM~-1s-1および3.13±0.96s-1であった。3μMトルテロジンはKv電流の定常状態活性化に影響しなかったが,定常状態不活性化曲線を負電位にシフトさせた。連続的な訓練ステップ(1または2Hz)の適用は,Kv電流を徐々に減少させ,その阻害を促進した。さらに,回復時間定数はトルテロジンの存在下で増加し,トルテロジン誘導Kvチャンネル遮断が(状態)依存性であることを示した。Kv1.5,Kv2.1,およびKv7サブタイプ(DPO-1,guangxitoxin,およびlinopiridine)の阻害剤による前処理は,Kvチャンネルに及ぼすトルテロジンの阻害効果を部分的に減少させた。代替ムスカリン受容体拮抗剤アトロピンはKv電流を阻害せず,Kv電流のトルテロジン誘導阻害に影響しなかった。トルテロジンは血管収縮と膜脱分極を誘導した。これらの結果に基づいて,トルテロジンは,ムスカリン受容体の拮抗作用にかかわらず,濃度,時間,及び使用(状態)依存的にKvチャンネルを阻害すると結論した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 不活性化 ,  電流 ,  チャネル ,  *ムスカリン受容体 ,  濃度依存性 ,  *平滑筋細胞 ,  電圧依存性 ,  前処理 ,  *冠動脈 ,  脱分極 ,  拮抗作用 ,  パッチクランプ法 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  トロパンアルカロイド ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： 血管収縮 ,  アンタゴニスト ,  電圧依存性カリウムチャンネル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： トルテロジン ,  電圧依存性K+チャンネル ,  冠動脈平滑筋細胞

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (1件)： アトロピン

タイトルに関連する用語 (7件)： ムスカリン受容体拮抗薬 ,  トルテロジン ,  ウサギ ,  冠動脈 ,  平滑筋細胞 ,  電位依存性K+チャンネル ,  阻害