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J-GLOBAL ID：202002288454224676   整理番号：20A2009063

検証UFLC-IT-TOF/MS法を用いたマウス血清および組織中のT0901317の薬物動態【JST・京大機械翻訳】

Pharmacokinetics of T0901317 in mouse serum and tissues using a validated UFLC-IT-TOF/MS method

著者 (11件)： Yu Xinyue (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Yu Xinyue (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, China) ,  Guo Huimin (Center for Biological Technology, Anhui Agricultural University, Hefei, 230036, China) ,  He Hua (Center of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Deng Xiaoying (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Yuan Xia (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Han Zhaodi (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Tian Yuan (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Zhang Zunjian (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Huang Yin (Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing, 210009, China) ,  Huang Yin (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009, China)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 189  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高親和性を有する肝臓X受容体(LXRs)アゴニストであるT0901317は,アテローム性動脈硬化症やAlzheimer病のような様々な疾患におけるLXRの機能を探索するために広く使用されている。しかし,現在,T0901317の薬物動態(PK)挙動について利用可能な情報はほとんどない。ここでは,血清,肝臓,および脳におけるT0901317の濃度を定量化する新規な超高速液体クロマトグラフィー-高分解能質量分析法を確立した。C18(2.1×100mm,1.8μm)カラムのクロマトグラフィーによる分離は,アセトニトリルと0.1%のギ酸を移動相とし,勾配溶出モードで操作した。質量検出は,それぞれ,T0901317と内部標準のために,負イオンm/z479.9809と322.0882を使用して実行した。提案した方法はFDAガイドラインに従って十分に検証され,一般に直線性(r2>0.99),精度(RSD<18%,LLOQと他のQCレベルに対して12%),正確度(それぞれ92.30%と108.16%),及びマトリックス効果(86.56%と113.81%の間)の点で良好な結果を与えた。次に,20mg/kg用量の腹腔内投与後のマウスにおけるT0901317のPKパラメータを決定し,計算した。血清,肝臓および脳におけるピーク時間(T_max)は,それぞれ,1.5,1.5および4時間であり,半減期(t_1/2)は,それぞれ4.9,3.3および4.5時間であった。まとめると,著者らの結果は,T0901317のPK特性を研究するための重要な選択を提供し,それから,T0901317を用いたLXRs受容体-アンタゴニスト実験の投与とサンプリングプロトコルの設計も有益であった。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  クロマトグラフィー ,  *血清 ,  受容体 ,  腹腔内投与 ,  アニオン ,  移動相 ,  傾斜溶離法 ,  Alzheimer病 ,  マトリックス効果 ,  脂肪族カルボン酸 ,  脂肪族ニトリル
準シソーラス用語： アゴニスト ,  アンタゴニスト ,  内部標準物質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： T0901317 ,  LC-MS ,  PK ,  LXR ,  血清 ,  脳

分類 (2件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： ギ酸 ,  アセトニトリル

タイトルに関連する用語 (9件)： 検証 ,  IT ,  TOF ,  MS法 ,  マウス ,  血清 ,  組織 ,  T0901317 ,  薬物動態