非フェンタニルオピオイド新規精神活性物質パネルのin vitro機能特性化【JST・京大機械翻訳】

Vandeputte Marthe M.; Cannaert Annelies; Stove Christophe P.

文献

J-GLOBAL ID：202002288646730747 整理番号：20A2468852

非フェンタニルオピオイド新規精神活性物質パネルのin vitro機能特性化【JST・京大機械翻訳】

In vitro functional characterization of a panel of non-fentanyl opioid new psychoactive substances

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巻： 94 号： 11 ページ： 3819-3830 発行年： 2020年
JST資料番号： D0867A ISSN： 0340-5761 CODEN： ATXKA8 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

新しい精神活性物質(NPS)の景観は絶えず進化しており,新しい化合物は連続ペースで違法薬物市場に入る。これらのうち,オピオイドNPSは,それらの高い効力と罹患率を与える脅威を形成する。以前に,フェンタニルとフェンタニル誘導体の使用は,注意の要点であり,法律は,それに応じて反応し,これは,代替μ-オピオイド受容体(MOR)アゴニストの(ab)使用に向けた推進力であった。フェンタニル(類似体)とは対照的に,これらの新規非フェンタニルオピオイドNPSの詳細は不足している。2つの密接に関連したin vitro MOR活性化バイオアッセイ,G蛋白質(mini-Gi),またはβ-アレスチン2(βarr2)動員をモニタリングして,11の置換性,新規に出現したMORアゴニスト(2-メチル-AP-237,ブロマドール,ブルルフィン,ブトルファノール,7-OH-ミトラギニン,MT-45,ピペリジルチアムブテン,およびチアネプチン)のパネルの生物活性を調べた。活性プロファイルを全ての試験化合物について得,1.89nM(ブロマドール)から>3μM(AP-237およびチアネプチン)の範囲の効力(EC_50)の値を得た。ブロマドール,ブルルフィン,イソニチタゼン,ピペリジルチアムブテン,およびチアネプチンは,参照化合物ヒドロモルホン≧1.3倍(βarr2アッセイ)および>2.6倍(mini-Giアッセイ)を超える最高の有効性(E_max)値を有した。2つの異なるシグナル伝達分子の動員に関する情報は,さらに偏ったアゴニズムの評価を可能にした;評価したオピオイドのどれも有意に偏った。まとめると,本研究は,MORにおける新興非フェンタニルオピオイドNPSの多様なパネルのin vitro生物活性を,初めて系統的に調査するものである。多くのオピオイドNPSによる(脂肪)中毒の既知の危険性を考えると,新規に出現する化合物を連続的にモニターし,特性化することが重要である。Copyright Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究

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