Sprague-Dawleyラットにおけるイソプロテレノール誘発心筋梗塞に対するNF-κB阻害剤としての新規ピラゾール-チアジアゾール誘導体の設計および開発【JST・京大機械翻訳】

Wang Jianfei; Guo Yan; Wu Xue; Zhang Yanfang

文献

J-GLOBAL ID：202002288688156610 整理番号：20A2091201

Sprague-Dawleyラットにおけるイソプロテレノール誘発心筋梗塞に対するNF-κB阻害剤としての新規ピラゾール-チアジアゾール誘導体の設計および開発【JST・京大機械翻訳】

Design and Development of Novel Pyrazole-Thiadiazole Derivatives as NF-kB Inhibitor and Cardioprotective Effect against Isoproterenol Induced Myocardial Infarction in Sprague-Dawley Rats

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資料名：
巻： 105 号： 5-6 ページ： 260-271 発行年： 2020年
JST資料番号： C0148C ISSN： 0031-7012 CODEN： PHMGBN 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：スイス (CHE) 言語：英語 (EN)

本研究は,ラットにおけるイソプロテレノール(ISO)誘発心筋梗塞(MI)に対する強力なNF-κB阻害剤としての新規ピラゾール-チアジアゾール誘導体とその心臓保護作用を発見することを目的とした。設計した類似体はルシフェラーゼアッセイにおいてNF-κB転写活性の強力な阻害を示した。試験した誘導体の中で,化合物6cはNF-κBの強力な阻害剤として明らかになった。6cは,種々の心臓損傷バイオマーカー(クレアチンキナーゼ,クレアチンキナーゼ心筋バンド,アミノトランスフェラーゼ,アラニンアミノトランスフェラーゼおよび乳酸デヒドロゲナーゼ)のレベルのようなMIに対する複数の機構を介して保護作用を発揮し,ISO群と比較して6c投与後に低下することを見出した。種々のバイオマーカー(MDA,MPO,スーパーオキシドジスムターゼおよびグルタチオンペルオキシダーゼ-1)のレベルを定量化することにより,酸化ストレスに及ぼす6cの効果も調べた。病理組織解析では,6cはISO処理群と比較して心臓組織における微細構造変化の回復を示した。6c群で処理した群はTUNEL分析で細胞数の用量依存的有意な減少を示した。ウェスタンブロット解析では,6cはBcl2ファミリー蛋白質の有意な調節とNF-κBとIκBαのリン酸化の阻害を引き起こす。6cはアポトーシスおよび酸化ストレス,Bcl-2遺伝子およびNF-κBの調節を介してMIに対して保護作用を発揮することが示唆された。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

循環系の基礎医学 , 心臓 , 心臓作用薬の基礎研究

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