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J-GLOBAL ID：202002288788820588   整理番号：20A0713277

チューブリン重合阻害剤としての新規ジチオカルバミン酸ハイブリッドの抗癌評価【JST・京大機械翻訳】

Anticancer evaluation of a novel dithiocarbamate hybrid as the tubulin polymerization inhibitor

著者 (6件)： Liu Jia (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China) ,  Xue Dongwei (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China) ,  Zhu Xingwang (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China) ,  Yu Liu (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China) ,  Mao Minghuan (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China) ,  Liu Yili (Department of Urology, The Fourth Affiliated Hospital of China Medical University, Shenyang, China)
資料名： Investigational New Drugs  (Investigational New Drugs)
巻： 38  号： 2  ページ： 525-532  発行年： 2020年 
JST資料番号： W4500A  ISSN： 1573-0646  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 要約:新規キノリン-ジチオカルバマートハイブリッドを合成し,分子ハイブリダイゼーション戦略により設計した。これらすべての誘導体を,3つの選択された癌細胞株(MGC-803,HepG-2およびPC-3)に対するそれらの抗増殖活性について評価した。それらの間で,化合物10cは,0.43μMのIC50値で,PC-3細胞に対して最良の抗増殖活性を示した。セルラー機構は,化合物10cがE-カドヘリンとN-カドヘリンの発現レベルを調節することにより,PC-3細胞に対する遊走を阻害できることを調べた。化合物10cはPC-3細胞の形態学的変化を誘導し,アポトーシス関連蛋白質(Bcl-2,Bax及び切断-PARP)を調節した。さらに,化合物10cはin vitroでチューブリン重合を阻害し,IC50値は4.02μMであった。重要なことに,化合物10cはマウスに対する低毒性でin vivoでPC-3細胞の増殖を阻害した。これらの結果は,化合物10cが前立腺癌治療の可能性を有する抗腫瘍薬である可能性を示唆した。Copyright Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2019 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： E-カドヘリン ,  モルフォロジー ,  タンパク質 ,  アポトーシス ,  *重合 ,  前立腺腫瘍 ,  *チューブリン ,  in vitro実験 ,  抗腫瘍薬
準シソーラス用語： 低毒性 ,  遊走 ,  N-カドヘリン ,  PC-3細胞 ,  抗増殖活性 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： キノリン-ジチオカルバマート ,  前立腺癌 ,  移動 ,  チューブリン重合 ,  アポトーシス関連蛋白質

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  酸 ,  癌 ,  評価