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J-GLOBAL ID：202002289102656954   整理番号：20A1733377

フッ素化フェニルベンゾチアゾールはクルーズトリパノソーマ細胞周期を停止し,哺乳類宿主細胞の感染を減少させる【JST・京大機械翻訳】

A Fluorinated Phenylbenzothiazole Arrests the Trypanosoma cruzi Cell Cycle and Diminishes the Infection of Mammalian Host Cells

著者 (8件)： Cuevas-Hernandez Roberto I. ,  Girard Richard M. B. M. ,  Martinez-Ceron Sarai ,  Santos da Silva Marcelo ,  Elias Maria Carolina ,  Crispim Marcell ,  Trujillo-Ferrara Jose G. ,  Silber Ariel Mariano
資料名： Antimicrobial Agents and Chemotherapy  (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
巻： 64  号： 2  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0802A  ISSN： 0066-4804  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ABSTRACT Chagas病(CD)はクルーズトリパノソーマによるヒト感染である。CDは伝統的にアメリカに固有であった。しかし,移動のため,それは固有でない国に広がった。CDを治療する現在の化学療法はいくつかの副作用を誘導し,疾患の慢性期におけるその有効性は議論の余地がある。本寄稿では,置換フェニルベンゾチアゾール誘導体を合成し,クルーズトリパノソーマに対するトリパノソーマ剤として生物学的に評価した。最も有望な化合物のトリパノソーマ活性を系統的in vitroスクリーニングにより決定し,それらの作用様式も同様に決定した。トリパノソーマ効果に関与する物理化学的-構造的特性を同定し,Chagas病におけるそれらの可能な治療応用を考察した。著者らの結果は,フッ素化化合物2-メトキシ-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,3-ベンゾチアゾール-2-イル]フェノール(BT10)が,エピマスティゴート[IC_50(Epi)=23.1±1.75μM]の増殖を阻害する能力を持ち,トリポマスチゴートの細胞内型(IC_50(Tryp)=8.5±2.9μM)と,感染指数を80%以上減少させることを示した。さらに,BT10は,核DNAの5%と比較して,キネトプラストDNAの68%を選択的にフラグメント化する能力を有した。T.cruziに対するBT10の作用機序は,電子吸引性置換基を有するフッ素化フェニルベンゾチアゾールの開発がトリパノソーマ薬の設計のための有望な戦略であることを示唆する。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *フッ素化 ,  ヒト ,  副作用 ,  *哺乳類 ,  物理化学 ,  薬物療法 ,  *細胞周期 ,  *トリパノソーマ属 ,  有効性 ,  スクリーニング ,  *Trypanosoma cruzi ,  in vitro実験
準シソーラス用語： Chagas病 ,  *宿主細胞 ,  置換基 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (6件)： フッ素化 ,  クルーズトリパノソーマ ,  細胞周期 ,  哺乳類 ,  宿主細胞 ,  感染