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J-GLOBAL ID：202002289635291303   整理番号：20A2137553

強力なレチノイド関連オーファン受容体γt逆作動薬TAK-828Fを導く5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン足場の不斉合成【JST・京大機械翻訳】

Asymmetric Synthesis of a 5,6,7,8-Tetrahydro-1,6-naphthyridine Scaffold Leading to Potent Retinoid-Related Orphan Receptor γt Inverse Agonist TAK-828F

著者 (4件)： Tsuruoka Ryoji (Process Chemistry, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan) ,  Yoshikawa Naoki (Process Chemistry, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan) ,  Konishi Takahiro (Process Chemistry, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan) ,  Yamano Mitsuhisa (Process Chemistry, Pharmaceutical Sciences, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Japan)
資料名： Journal of Organic Chemistry  (Journal of Organic Chemistry)
巻： 85  号： 16  ページ： 10797-10805  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0328A  ISSN： 0022-3263  CODEN： JOCEAH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： RORγt逆作動薬としてのTAK-828Fのテトラヒドロナフチリジン足場の不斉合成を開発した。この合成は,エチレンガスを用いたクロロピリジンのHeck型ビニル化のための新たに発見された原子-経済的プロトコル,アンモニアによって媒介された2-ビニル-3-アシルピリジンからのジヒドロナフチリジンの前例のない生成,および重要な段階としてのルテニウム触媒エナンチオ選択的移動水素化,を特徴とする。これは5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン化合物のエナンチオ選択的合成の最初の例である。新しい合成はクロマトグラフィーや蒸留精製プロセスも不要で,従って大規模製造への拡張に相応しい。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： クロマトグラフィー ,  アンモニア ,  ビニル化 ,  *不斉合成 ,  ルテニウム触媒 ,  アルケン
準シソーラス用語： 移動水素化 ,  インバースアゴニスト ,  エナンチオ選択的合成 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 反応の立体化学  (CF02130V) ,  シクロペンタン系  (CF04040L) ,  ナフタレン  (CF06020D) ,  環化反応,開環反応  (CF02050I)

物質索引 (1件)： エチレン

タイトルに関連する用語 (4件)： レチノイド関連オーファン受容体γt ,  逆作動薬 ,  足場 ,  不斉合成